Fenylefrin sintetica

Lägre doser av Fenylefrin Sintetica kan behövas hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Högre doser av Fenylefrin Sintetica kan behövas hos patienter med levercirros.

Behandling av äldre bör göras med försiktighet.

Säkerhet och effekt av fenylefrin hos barn har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.

Fenylefrin Sintetica 0,08 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning, för långsam intravenös injektion eller intravenös infusion.

Fenylefrin Sintetica 0,08 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning ska endast administreras av vårdpersonal med lämplig utbildning och relevant erfarenhet.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen

Fenylefrin ska inte ges till patienter med kraftig hypertoni eller perifer kärlsjukdom. Detta kan leda till ischemi med risk för gangrän eller vaskulär trombos.

I kombination med indirekt verkande sympatomimetika: risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris (se avsnitt Interaktioner).

I kombination med alfasympatomimetika (oral och/eller nasal administrering): risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris (se avsnitt Interaktioner).

I kombination med icke-selektiva monoaminoxidashämmare (MAOI) (eller inom 2 veckor efter utsättandet): risk för paroxysmal hypertension och potentiellt dödlig hypertermi (se avsnitt Interaktioner).

Fenylefrin Sintetica ska inte ges till patienter med svår hypertyreos.

Fenylefrin Sintetica är indicerat för behandling av hypotension vid spinal- eller epiduralanestesi eller narkos hos vuxna.

De flesta biverkningarna av fenylefrin är dosberoende och är konsekvenser av den förväntade farmakodynamiska profilen.

De vanligaste biverkningarna är bradykardi, episoder av hypertension, illamående och kräkningar. Hypertension är vanligare vid höga doser.

Frekvens: Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via det Läkemedelsverket Box 26 751 03 Uppsala Webbplats: www.lakemedelsverket.se.

Farmakoterapeutisk grupp: Hjärtstimulerande medel, exklusive hjärtglykosider. Adrenerga och dopaminerga medel. ATC-kod: C01C A06

Fenylefrin verkar främst genom en direkt effekt på alfaadrenerga receptorer. I terapeutiska doser har läkemedlet ingen substantiell stimulerande effekt på de betaadrenerga receptorerna i hjärtat (beta-1- adrenerga receptorer), men substantiell aktivering av dessa receptorer kan förekomma när större doser ges. Fenylefrin stimulerar inte betaadrenerga receptorer i bronkerna eller de perifera blodkärlen (beta- 2-adrenerga receptorer). Det anses att de alfaadrenerga effekterna härrör från hämningen av produktionen av cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat; cAMP) som sker genom hämning av enzymet adenylcyklas, medan de betaadrenerga effekterna härrör från stimulering av adenylcyklasaktiviteten. Fenylefrin har även en indirekt effekt genom att norepinefrin utsöndras från lagringsplatserna.

Fenylefrin verkar framför allt på hjärtat och kärlsystemet. Parenteral administrering leder till att det systoliska och diastoliska trycket höjs. Pressorresponsen på fenylefrin åtföljs av en markerad reflexbradykardi som kan blockeras med atropin. Efter att atropin administrerats leder stora doser av läkemedlet endast till en liten pulsökning. Hjärtminutvolymen minskar något och det perifera motståndet ökar betydligt. Cirkulationstiden förlängs något och det venösa trycket ökar något. Den venösa konstriktionen är inte markerad. De flesta kärlbäddar dras samman. Blodflödena genom njurar och bukorgan, hud och extremiteter minskar medan kranskärlscirkulationen ökar. Lungkärlen dras samman och lungartärtrycket ökar.

Fenylefrin är en potent vasokonstriktor som verkar nästan uteslutande genom stimulering av alfa-1- adrenerga receptorer. Sådan arteriell vasokonstriktion åtföljs även av venös kärlsammandragning. Detta ger en ökning av blodtrycket och reflexbradykardi. Pressoraktiviteten är svagare jämfört med noradrenalin, men den varar längre. Läkemedlet används parenteralt för behandling av hypotensiva tillstånd under exempelvis cirkulationssvikt, narkos, spinalanestesi eller läkemedelsinducerad hypotension. I ett flertal publicerade kliniska studier har fenylefrin använts på kvinnor med lågriskgraviditeter som genomgått kejsarsnitt under spinalanestesi.

Fenylefrin gjorde det möjligt att bibehålla moderns blodtryck nära baslinjevärdet, vilket minskade incidensen av illamående och kräkningar utan att orsaka fetal acidos.

Den potenta arteriella vasokonstriktionen ger en ökning i motståndet av ventrikulär ejektionsfraktion (ökning av afterload). Detta resulterar i en minskning av hjärtminutvolymen. Denna är mindre uttalad hos friska personer men kan förvärras hos patienter som tidigare haft hjärtsvikt.

Injektions-/infusionsvätska, lösning.

Klar, färglös lösning som är fri från synliga partiklar.

pH-värde 3,0-5,0.

Osmolaritet: 270–300 mOsm/l.

- Kärlsammandragande ergotalkaloider (dihydroergotamin, ergotamin, metylergometrin, metysergid): risk för kärlsammandragning och/eller hypertensiv kris.

- Linezolid: risk för kärlsammandragning och/eller hypertensiv kris.

- Tricykliska antidepressiva läkemedel (desipramin, imipramin, nortriptylin): risk för paroxysmal hypertension med risk för arytmier (hämmat återupptag av adrenalin eller noradrenalin i sympatiska fibrer).

- Noradrenergisk-serotoninerga antidepressiva läkemedel (milnacipran, venlafaxin): risk för paroxysmal hypertension med risk för arytmier (hämmat återupptag av adrenalin eller noradrenalin i sympatiska fibrer).

- Selektiva MAO-A-hämmare (monoaminoxidashämmare) (moklobemid, toloxaton): risk för kärlsammandragning och/eller hypertensiv kris.

- Guanetidin och relaterade produkter: kraftigt förhöjt blodtryck (hyperreaktivitet kopplat till minskningen av sympatisk aktivitet och/eller hämning av återupptaget av adrenalin eller noradrenalin i sympatiska fibrer). Om kombinationen inte kan undvikas kan lägre doser av sympatomimetiska läkemedel användas om försiktighet iakttas.

- Hjärtglykosider, kinidin: ökad risk för arytmier.

- Halogenerade anestetika för inhalation (desfluran, enfluran, halotan, isofluran, metoxyfluran, sevofluran): risk för perioperativ hypertensiv kris och arytmi.

Oxytocinläkemedel: Effekten kan förstärkas hos pressoraktiva sympatomimetiska aminer. Således kan vissa oxytocinläkemedel orsaka svår ihållande hypertension och stroke kan förekomma under post- partum-perioden.

Säkerheten vid användning av fenylefrin under graviditet har ännu inte fastställts. Djurstudier är ofullständiga vad gäller effekter på graviditet, embryo-/fosterutveckling, födelse och postnatal utveckling. Den potentiella risken hos människor är okänd. Fenylefrin ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt.

Små mängder fenylefrin utsöndras i bröstmjölk. Administrering av kärlsammandragande läkemedel till modern utsätter barnet för en risk för kardiovaskulära och neurologiska effekter. Fenylefrin ska inte användas på ammande kvinnor, såvida inte de potentiella fördelarna överväger den potentiella risken.

Det finns inga tillgängliga data beträffande fertilitet efter exponering för fenylefrin (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Ej relevant.

En överdos kan orsaka ventrikelprematurslag och korta paroxysmala episoder av ventrikulär takykardi, en trånghetskänsla i huvudet och en pirrande känsla i extremiteterna. Symtom på överdosering kan vara huvudvärk, kräkningar, hypertension och reflexbradykardi samt andra hjärtarytmier. Om en kraftig blodtryckshöjning inträffar kan den omedelbart lindras med en alfaadrenerg antagonist/alfablockerare (t.ex. fentolamin, 5–60 mg som ges intravenöst under 10–30 minuter, upprepas vid behov). Reflexbradykardi kan förväntas vid en signifikant blodtryckshöjning.

Distributionsvolymen efter singeldos är 340 liter.

Fenylefrin utsöndras huvudsakligen via njurarna som m-hydroxymandelsyra och fenolkonjugat.

Vid subkutan eller intramuskulär injektion tar det 10–15 minuter innan fenylefrin börjar verka. Subkutana injektioner har effekt i upp till en timme, och intramuskulära injektioner i upp till två timmar.

Durationen är 20 minuter efter intravenös administrering.

Plasmaproteinbindningen är okänd.

Det finns inga tillgängliga data på farmakokinetik i särskilda patientgrupper.

Natriumklorid, saltsyra (för pH-justering), vatten för injektionsvätskor.

Fenylefrin Sintetica är inte kompatibelt med alkaliska lösningar, järnsalter och andra metaller, fenytoinnatrium och oxiderande ämnen.

Detta läkemedel får inte blandas med andra läkemedel förutom de som nämns i avsnitt Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering.

Ampuller: 3 år.

Injektionsflaska: 30 månader.

Läkemedlet ska användas omedelbart efter öppnandet.

Får ej frysas.

Förvaringsanvisningar för läkemedlet efter öppnande finns i avsnitt Hållbarhet.

Fenylefrin Sintetica 0,08 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning.

Typ I-glasampuller à 5 ml, i klart, färglöst glas med OPC (”one point cut”).

Kartong med 10 ampuller x 5 ml injektions-/infusionsvätska, lösning Typ I-glasinjektionsflaska à 50 ml i klart, färglöst glas.

Kartong med 1 injektionsflaska à 50 ml injektions-/infusionsvätska, lösning.

Fenylefrin Sintetica 0,08 mg/ml behöver inte spädas före injektion/infusion.

Endast för engångsbruk.

Oanvänt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande lokala föreskrifter.

Fenylefrin Sintetica 0,08 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning

1 ml injektions-/infusionsvätska, lösning innehåller 0,1 mg fenylefrinhydroklorid motsvarande 0,08 mg fenylefrin.

1 ampull à 5 ml innehåller 0,5 mg fenylefrinhydroklorid motsvarande 0,4 mg fenylefrin. 1 injektionsflaska à 50 ml innehåller 5 mg fenylefrinhydroklorid motsvarande 4 mg fenylefrin.

1 ampull à 5 ml innehåller 0,77 mmol (eller 17,7 mg) natrium.

1 injektionsflaska à 50 ml innehåller 7,7 mmol (eller 177 mg) natrium.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Sintetica GmbH Albersloher Weg 11 48155 Münster Tyskland

59040

Datum för det första godkännandet: 06 oktober 2020
Datum för den senaste förnyelsen: 19 septemeber 2021

2022-01-18