MedrionALPHA

Oxycodone hameln

Aktiva substanser Oxikodon, Oxikodonhydroklorid

II - Narkotika med medicinsk användningReceptbelagt
Oxycodone hameln Injektions-/infusionsvätska, lösning 50 mg/ml

Inställningar

Anpassa sidan efter dina preferenser. Visa som genväg lägger till en knapp och öppnar avsnittet från början. Övriga synliga avsnitt är hopfällda. Dölj döljer både avsnittet och dess länkar. Sidomenyn på datorn behåller sin standardordning och påverkas bara av Dölj. Dra genvägsknapparna eller handtaget till höger om ett avsnitt för att ändra ordningen. Ändringarna sparas direkt i en cookie i webbläsaren om du har godkänt användning av cookies.

Genvägar

Dra knapparna för att ändra ordningen. Släpp för att spara. Du kan också använda piltangenterna när en knapp är markerad.

Dosering
Indikationer
Läkemedelsform
Läkemedlets namn
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
Förpackningar
Innehåll

Dosering

Dosen ska justeras enligt smärtnivå, patientens fullständiga tillstånd och tidigare eller samtidig
medicinering.

Vuxna

Följande startdoser rekommenderas. En gradvis ökning av dosen kan krävas om den analgetiska
effekten är inadekvat eller om smärtnivån stiger.
Intravenös - bolus
Späd i 9 mg/ml (0,9 %) saltlösning, 50 mg/ml (5 %) glukos eller vatten för injektionsvätskor. Ge en
bolusdos på 1 till 10 mg långsamt över 1-2 minuter.
Doser bör inte ges oftare än var fjärde timme.
Intravenös - infusion
Späd i 9 mg/ml (0,9 %) saltlösning, 50 mg/ml (5 %) glukos eller vatten för injektionsvätskor. En
startdos på 2 mg/timme rekommenderas.
Intravenös - patientstyrd smärtlindring (PCA)
Späd i 9 mg/ml (0,9 %) saltlösning, 50 mg/ml (5 %) glukos eller vatten för injektionsvätskor.
Bolusdoser på 0,03 mg/kg bör ges med ett minsta intervall på 5 minuter.
Subkutan - bolus
Späd i 9 mg/ml (0,9 %) saltlösning, 50 mg/ml (5 %) glukos eller vatten för injektionsvätskor. En
startdos på 5 mg rekommenderas och kan upprepas med 4 timmars intervall vid behov.
Subkutan - infusion
Späd i 9 mg/ml (0,9 %) saltlösning, 50 mg/ml (5 %) glukos eller vatten för injektionsvätskor vid
behov. En startdos på 7,5 mg/dag rekommenderas hos opioidnaiva patienter. Titrera gradvis enligt
symtomkontroll. Cancerpatienter som byter över från oral oxikodon kan behöva betydligt högre doser
(se nedan).
Byte mellan oral och parenteral oxikodonbehandling
Dosen bör baseras på följande förhållande: 2 mg oralt oxikodon motsvarar 1 mg parenteralt oxikodon.
Det skall understrykas att detta är en vägledning för att erhålla motsvarande dos. Skillnader mellan
patienter gör att varje patient noggrant måste titreras för att uppnå lämplig dos.
Äldre
Äldre patienter bör behandlas med försiktighet. Lägsta dos bör ges med noggrann titrering efter
smärtkontroll.
Patienter med nedsatt njur- och leverfunktion
Dosinitiering ska vara konservativt beräknad för dessa patienter. Rekommenderad vuxen startdos bör
minskas med 50 % (t.ex. en total daglig dos på 10 mg oralt hos opioidnaiva patienter) och varje patient
bör titreras till adekvat smärtkontroll i enlighet med klinisk situation.
Pediatrisk population
Det finns inga data för användning av Oxycodone Hameln på patienter under 18 år.
Användning vid icke-malign smärta
Opioider är inte förstahandsbehandling vid kronisk icke-malign smärta och rekommenderas inte som
enda behandling. Typer av kronisk smärta som visats lindras av starka opioider omfattar kronisk
osteoartritisk smärta och sjukdom i mellankotsskivor.
Administreringssätt
Subkutan injektion eller infusion.
Intravenös injektion eller infusion.
Anvisningar om spädning av läkemedlet före administrering finns i avsnitt Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering.
Behandlingsmål och utsättning av behandlingen
Innan behandling med Oxycodone Hameln påbörjas ska en behandlingsstrategi som inkluderar
behandlingstid och behandlingsmål, samt en plan för behandlingens avslut, överenskommas
med patienten i enlighet med riktlinjer för smärthantering. Under behandlingen ska läkare och
patient ha tät kontakt för att utvärdera behovet av fortsatt behandling samt ta ställning till
utsättning och justering av doseringen vid behov. När en patient inte längre behöver behandling
med oxikodon kan det vara tillrådligt att trappa ned dosen gradvis för att förhindra
utsättningssymtom. Om adekvat smärtkontroll inte uppnås ska möjlig hyperalgesi, tolerans och
progression av underliggande sjukdom övervägas (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Behandlingstid
Oxikodon bör inte användas längre än nödvändigt.
4.3 Kontraindikationer
• Överkänslighet mot oxikodon eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Oxikodon får inte användas i någon situation där opioider är kontraindicerade:

• vid allvarlig andningsdepression med hypoxi
• vid paralytisk ileus
• vid akut buk
• vid allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom
• vid cor pulmonale
• vid allvarlig bronkialastma
• vid förhöjda nivåer av koldioxid i blodet
• vid kronisk förstoppning
4.4 Varningar och försiktighet
Den största risken vid överdrivet opioidintag är andningsdepression.
Sömnrelaterade andningsstörningar
Opioider kan orsaka sömnrelaterade andningsstörningar såsom central sömnapné och sömnrelaterad
hypoxemi. Risken för central sömnapné ökar med dosen. Överväg att minska den totala opioiddosen
till patienter med central sömnapné.
Försiktighet måste iakttas vid administrering av oxikodon till försvagade äldre, patienter med allvarligt
nedsatt lungfunktion, patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion, patienter med myxödem,
hypotyreos, Addisons sjukdom, toxisk psykos, prostataförstoring, binjurebarksinsufficiens,
alkoholism, delirium tremens, sjukdomar i gallgången, pankreatit, inflammatoriska tarmsjukdomar,
hypotoni, hypovolemi, förhöjt intrakraniellt tryck, skallskador (på grund av risk för ökat intrakraniellt
tryck) eller patienter som tar benzodiazepiner, andra CNS-deprimerande medel (inklusive alkohol)
eller MAO-hämmare.
Samtidig användning av oxikodon och lugnande läkemedel som benzodiazepiner eller relaterade
medel kan leda till sedering, andningsdepression, koma och dödsfall. På grund av dessa risker bör
samtidig förskrivning av lugnande läkemedel endast ske i de fall alternativa behandlingsvägar inte är
möjliga. Om beslut tas att förskriva Oxycodone Hameln samtidigt med lugnande läkemedel bör lägsta
effektiva dos användas och varaktigheten på behandlingen bör göras så kort som möjligt (se även
allmän dosrekommendation i avsnitt Dosering).
Patienterna bör följas noggrant för tecken och symtom på andningsdepression och sedering. I detta
avseende är det starkt rekommenderat att informera patienter och deras vårdgivare att vara
uppmärksamma på symtomen (se avsnitt Interaktioner).
Lever och gallvägar
Oxycodone Hameln kan orsaka dysfunktion och spasm i Oddis sfinkter och därmed öka risken för
gallvägssymtom och pankreatit. Därför måste oxikodon administreras
med försiktighet till patienter med pankreatit och sjukdomar i gallvägarna.
Oxycodone Hameln bör inte användas när risk för paralytisk ileus föreligger. Om paralytisk ileus
misstänks eller uppkommer vid användning bör Oxycodone Hameln omedelbart sättas ut.
Oxycodone Hameln bör användas med försiktighet före eller under operation samt under de första 12-
24 timmarna postoperativt.
Som med alla opioidpreparat bör oxikodonprodukter användas med försiktighet efter bukkirurgi
eftersom opioider befunnits försämra intestinal motilitet och bör inte användas förrän läkaren är säker
på att tarmfunktionen är normal.
För lämpliga patienter med kronisk icke-malign smärta bör opioider användas som en del av en
heltäckande behandlingsregim tillsammans med andra läkemedel eller behandlingsmodaliteter. En
viktig del av bedömningen av en patient med kronisk icke-malign smärta är patientens tidigare
missbruks- och beroendehistorik.
Om opioidbehandling anses vara lämpligt för patienten är huvudmålet med behandling inte att
minimera opioiddosen utan att uppnå en dos som ger adekvat smärtlindring med ett minimum av
biverkningar.
Patienten kan utveckla tolerans vid kronisk användning av läkemedlet och behöva högre och högre dos
för att upprätthålla smärtkontroll. Långvarig användning av läkemedlet kan leda till fysiskt beroende
och abstinenssymtom kan uppstå vid plötsligt avbruten behandling. När en patient inte längre behöver
behandlas med oxikodon kan det vara lämpligt att trappa ned dosen gradvis för att förhindra
abstinenssymtom. Opioidabstinensen eller abstinenssyndrom karaktäriseras av något eller alla av
följande symtom: rastlöshet, rinnande ögon, rinnande näsa, gäspningar, svettningar, frossa,
muskelvärk, vidgade pupiller och hjärtklappning. Andra symtom kan också förekomma, som:
irritabilitet, ångest, ryggvärk, ledvärk, svaghet, buksmärtor, sömnlöshet, illamående, anorexi,
kräkningar, diarré eller förhöjt blodtryck, andningsfrekvens eller hjärtfrekvens.
Hyperalgesi som inte svarar på ytterligare dosökning av oxikodon kan förekomma, särskilt vid höga
doser. Dosreduktion av oxikodon eller byte till en alternativ opioid kan krävas.
Opioidbrukssyndrom (missbruk och beroende)
Tolerans och fysiskt och/eller psykologiskt beroende kan utvecklas vid upprepad administrering av
opioider som oxikodon.
Upprepad användning av Oxycodone Hameln kan leda till opioidbrukssyndrom. En högre dos och mer
långvarig behandling kan öka risken för att utveckla opioidbrukssyndrom. Missbruk eller avsiktlig
felanvändning av Oxycodone Hameln kan resultera i överdos och/eller dödsfall. Risken för att
utveckla opioidbrukssyndrom är förhöjd hos patienter med en personlig anamnes eller familjeanamnes
(föräldrar eller syskon) på drogberoende (inklusive alkoholberoende), hos patienter som använder
tobak eller hos patienter med andra psykiska sjukdomar i anamnesen (t.ex. egentlig depression, ångest
och personlighetsstörningar).
Innan behandling med Oxycodone Hameln påbörjas och under behandlingen ska behandlingsmål
och en utsättningsplan överenskommas med patienten (se avsnitt Dosering). Före och under
behandling ska patienten också informeras om riskerna för och tecknen på
opioidbrukssyndrom. Om sådana tecken uppstår ska patienten rådas att kontakta läkare.
Patienterna ska övervakas för tecken på drogsökande beteende (t.ex. för tidiga önskemål om
påfyllning). Detta inkluderar en genomgång av opioider och psykoaktiva läkemedel (såsom
bensodiazepiner) som används samtidigt. Hos patienter med tecken och symtom på
opioidbrukssyndrom ska konsultation med en beroendespecialist övervägas.
Som för andra opioider kan spädbarn som föds av beroende mödrar uppvisa abstinenssymtom och kan
ha andningsdepression vid födseln.
Samtidig användning av alkohol och Oxycodone Hameln kan öka oönskade effekter hos Oxycodone
Hameln; samtidigt bruk bör undvikas.
Opioider såsom oxikodonhydroklorid kan påverka hypotalamus-hypofys-binjure- eller gonadaxeln.
Förändringar som kan ses omfattar en ökning av prolaktin i serum och minskning av kortisol och
testosteron i plasma. Kliniska symtom kan uppstå på grund av dessa hormonförändringar.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per 1 ml, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Samtidig användning av lugnande läkemedel som benzodiazepiner eller relaterade medel och opioider
ökar risken för sedering, andningsdepression, koma och dödsfall på grund av adderad CNS-
deprimerande effekt. Dosering och varaktighet på samtidig användning bör begränsas (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Medel som påverkar centrala nervsystemet inkluderar men är inte begränsade till: lugnande medel,
anestetika, hypnotika, antidepressiva medel, icke-bensodiazepiner sederande medel, fentiaziner,
neuroleptika, alkohol, andra opioider, muskelavslappnande medel och blodtryckssänkande läkemedel.
Samtidig administrering av oxikodon med antikolinergika eller läkemedel med antikolinerga effekter
(t.ex. tricykliska antidepressiva medel, antihistaminer, antipsykotika, muskelavslappande medel och
läkemedel mot Parkinsons sjukdom) kan leda till ökade antikolinerga biverkningar. Oxikodon bör
användas med försiktighet och dosen kan behöva minskas hos patienter som står på dessa läkemedel.
Monoaminoxidas (MAO)-hämmare har befunnits interagera med narkotiska analgetika. MAO-
hämmare orsakar CNS-excitation eller depression som associeras med hypertensiv eller hypotensiv
kris (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Samtidig administrering av oxikodon och serotonerga medel, såsom selektiva
serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI),
kan orsaka serotonintoxicitet. Symtom på serotonintoxicitet kan innefatta förändrat mentalt tillstånd
(t.ex. agitation, hallucinationer, koma), autonom instabilitet (t.ex. takykardi, labilt blodtryck,
hypertermi), neuromuskulära rubbningar (t.ex. hyperreflexi, inkoordination, stelhet) och/eller
gastrointestinala symtom (t.ex. illamående, kräkningar, diarré). Oxikodon ska användas med
försiktighet och dossänkning kan behövas hos patienter som använder dessa läkemedel.
Alkohol kan förstärka de farmakodynamiska effekterna av Oxycodone Hameln; samtidigt bruk bör
undvikas.
Oxikodon metaboliseras främst av CYP3A4, med bidrag av CYP2D6. Aktiviteten i dessa metabola
vägar kan inhiberas eller induceras av olika samtidigt administrerade läkemedel eller ämnen i kosten.
CYP3A4-hämmare som makrolidantibiotika (t.ex. klaritromycin, erytromycin och telitromycin), azol-
antimykotika (t.ex. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol och posakonazol), proteashämmare (t.ex.
boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir och saquinavir), cimetidin och grapefruktjuice kan orsaka
minskad clearance av oxikodon, vilket kan leda till en ökning av oxikodonkoncentrationen i plasma.
Oxikodondosen kan därför behöva justeras.
Specifika exempel följer nedan:
• Itrakonazol, en potent CYP3A4-hämmare, som gavs peroralt 200 mg i fem dagar, ökade AUC för
oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 2,4 gånger högre (intervall 1,5-3,4).
• Vorikonazol, en CYP3A4-hämmare, som gavs som 200 mg två gånger om dagen i fyra dagar
(första två doserna gavs som 400 mg), ökade AUC för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC
cirka 3,6 gånger högre (intervall 2,7-5,6).
• Telitromycin, en CYP3A4-hämmare, som gavs peroralt 800 mg i fyra dagar, ökade AUC för oralt
oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 1,8 gånger högre (intervall 1,3-2,3).
• Grapefruktjuice, en CYP3A4-hämmare, som gavs 200 ml tre gånger om dagen i fem dagar, ökade
AUC för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 1,7 gånger högre (intervall 1,1-2,1).
CYP3A4-inducerare som rifampicin, karbamazepin, fenytoin och johannesört kan inducera
metabolismen av oxikodon och orsaka ökad clearance av oxikodon, vilket kan leda till minskad
oxikodonkoncentration i plasma. Oxikodondosen kan därför behöva justeras.
Specifika exempel följer nedan:
• Johannesört, en CYP3A4-inducerare, som gavs med 300 mg tre gånger om dagen i femton dagar,
minskade AUC för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 50 % lägre (intervall 37-57 %).
• Rifampicin, en CYP3A4-inducerare, som gavs med 600 mg en gång om dagen i sju dagar,
minskade AUC för oralt oxikodon. I genomsnitt var AUC cirka 86 % lägre.
Läkemedel som hämmar CYP2D6-aktiviteten, såsom paroxetin och kinidin, kan orsaka minskad
clearance av oxikodon, vilket kan leda till en ökning av oxikodonkoncentrationen i plasma.
4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Användning av detta läkemedel bör i möjligaste mån undvikas hos patienter som är gravida eller
ammar.
Graviditet
Det finns begränsat med data kring användning av oxikodon hos gravida kvinnor. Spädbarn som föds
av mödrar som har fått opioider under de sista 3 till 4 veckorna före förlossning bör övervakas för
andningsdepression. Abstinenssymtom kan observeras hos nyfödda till mödrar som genomgår
behandling med oxikodon.
Amning
Oxikodon kan utsöndras i bröstmjölk och kan orsaka andningsdepression hos nyfödda. Oxikodon bör
därför inte användas under amning.
Fertilitet
Icke-kliniska toxicitetsstudier på råttor har inte visat någon inverkan på fertiliteten (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).
4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Oxikodon kan försämra förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Oxikodon kan påverka
patienters reaktionsförmåga i varierande grad beroende på dosering och individuell mottaglighet.
Därför bör patienter inte köra eller handha maskiner vid påverkan.
4.8 Biverkningar
Biverkningar av läkemedlet är typiska för rena opioidagonister. Tolerans och beroende kan uppkomma
(se avsnitt Varningar och försiktighet). Förstoppning kan förebyggas med lämpligt laxermedel. Om illamående eller
kräkningar blir ett problem kan oxikodon kombineras med antiemetika.
Den allvarligaste biverkningen, som för andra opioider, är andningsdepression (se avsnitt Överdosering). Detta
förekommer oftast hos äldre, försvagade eller opioidintoleranta patienter.
Följande frekvenser utgör grunden för klassificering av biverkningar:
Term Frekvens
Mycket vanliga ≥ 1/10
Vanliga ≥ 1/100 till <1/10
Mindre vanliga ≥ 1/1 000 till <1/100
Sällsynta ≥ 1/10 000 till <1/1 000
Mycket sällsynta <1/10 000
Ingen känd frekvens Kan inte beräknas från tillgängliga data
Immunsystemet
Mindre vanliga: överkänslighet.
Ingen känd frekvens: anafylaktisk reaktion, anafylaktoid reaktion.
Metabolism och nutrition
Vanliga: minskad aptit.
Mindre vanliga: uttorkning.
Psykiska störningar
Vanliga: ångest, förvirring, depression, sömnlöshet, oro, onormalt tänkande, onormala drömmar.
Mindre vanliga: agitation, labilitet, eufori, hallucinationer, minskad libido, läkemedelsberoende1 (se
avsnitt Varningar och försiktighet), desorientering, humörpåverkan, rastlöshet, dysfori.
Ingen känd frekvens: aggression.
Centrala och perifera nervsystemet
Mycket vanliga: somnolens, yrsel, huvudvärk.
Vanliga: tremor, letargi, sedering.
Mindre vanliga: amnesi, konvulsion, hypertoni, hypestesi, ofrivilliga muskelsammandragningar,
talpåverkan, synkope, parestesi, dysgeusi, hypotoni.
Ingen känd frekvens: hyperalgesi.
Ögon
Mindre vanliga: synrubbningar, mios.
Öron och balansorgan
Mindre vanliga: vertigo.
Hjärtat
Mindre vanliga: hjärtklappning (i samband med abstinenssyndrom), supraventrikulär takykardi.
Blodkärl
Mindre vanliga: vasodilatation, ansiktsrodnad.
Sällsynta: hypotension, ortostatisk hypotension.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Vanliga: dyspné, bronkialspasm, minskad hosta.
Mindre vanliga: andningsdepression, hicka.
Ingen känd frekvens: centralt sömnapnésyndrom.
Magtarmkanalen
Mycket vanliga: förstoppning, illamående, kräkningar.
Vanliga: buksmärtor, diarré, muntorrhet, dyspepsi.
Mindre vanliga: dysfagi, flatulens, eruktation, ileus, gastrit.
Ingen känd frekvens: tandkaries.
Lever och gallvägar
Mindre vanliga: förhöjda leverenzymer, gallkolik.
Ingen känd frekvens: kolestas, dysfunktion i Oddis sfinkter.
Hud och subkutan vävnad
Mycket vanliga: pruritus.
Vanliga: utslag, hyperhidros.
Mindre vanliga: torr hud, exfoliativ dermatit.
Sällsynta: urtikaria.
Njur- och urinvägsstörningar
Mindre vanliga: urinretention, ureteral spasm.
Reproduktionsorgan och bröstkörtel
Mindre vanliga: erektil dysfunktion, hypogonadism.
Ingen känd frekvens: amenorré.
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället
Vanliga: asteni, matthet.
Mindre vanliga: abstinenssyndrom, olustkänsla, ödem, perifert ödem, läkemedelstolerans, törst,
pyrexi, frossa.
Ingen känd frekvens: neonatalt abstinenssyndrom.
1Läkemedelsberoende
Upprepad användning av Oxycodone Hameln kan leda till läkemedelsberoende, även vid
terapeutiska doser. Risken för läkemedelsberoende kan variera beroende på patientens
individuella riskfaktorer, dosering och opioidbehandlingens längd (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket Box 26 751 03 Uppsala Webbplats: www.lakemedelsverket.se.

4.9 Överdosering
Symtom
Akut överdos av oxikodon kan visa sig som mios, andningsdepression, hypotension och
hallucinationer. Illamående och kräkningar är vanliga vid mindre allvarliga fall. Icke-kardiogent
lungödem och rabdomyolys är särskilt vanliga efter intravenös injektion av opioida analgetika. Toxisk
leukoencefalopati har observerats vid överdosering av oxikodon.
Cirkulationssvikt och somnolens som övergår i dvala eller koma, hypotoni, bradykardi, lungödem och
dödsfall kan inträffa vid allvarligare fall.
Effekterna av överdosering förstärks av samtidigt intag av alkohol eller andra psykotropiska medel.
Behandling
Uppmärksamhet bör i första hand ges till upprättande av öppna luftvägar och insättning av assisterad
eller kontrollerad ventilering. Rena opioidantagonister såsom naloxon är specifika antidoter mot
symtom på opioidöverdos. Andra stödåtgärder bör vidtas vid behov.
Vid massiv överdos ska naloxon ges intravenöst (0,4 till 2 mg för vuxen och 0,01 mg/kg kroppsvikt
för barn) om patienten är i koma eller andningsdepression föreligger. Upprepa dosen med 2 minuters
intervall om inget svar erhålles. Om upprepade doser krävs är en infusion på 60 % av initialdosen per
timme en god utgångspunkt. En lösning på 10 mg i 50 ml glukos ger 200 mikrogram/ml för infusion
via IV-pump (dosjustering i enlighet med kliniskt gensvar). Infusioner är inget substitut för frekvent
genomgång av patientens kliniska status.
Intramuskulärt naloxon är ett alternativ om IV-tillgång inte är möjlig. Då varaktigheten av naloxons
verkan är relativt kort måste patienten noggrant övervakas tills dess att spontanandning har kommit
igång på ett tillförlitligt sätt. Naloxon är en kompetitiv antagonist och höga doser (4 mg) kan krävas
vid allvarlig förgiftning.
Vid mindre allvarlig överdosering ska 0,2 mg naloxon ges intravenöst, följt av kompletterande
injektioner av 0,1 mg varannan minut vid behov.
Patienten bör övervakas i minst 6 timmar efter den sista dosen naloxon.
Naloxon bör inte ges när ingen kliniskt signifikant andnings- eller cirkulationssvikt föreligger till följd
av oxikodonöverdos. Naloxon bör ges med försiktighet till personer som man vet eller misstänker vara
fysiskt beroende av oxikodon. I sådana fall kan en plötslig eller fullständig reversering av
opioideffekterna leda till smärta och akut abstinenssyndrom.
5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Naturliga opiumalkaloider, ATC-kod: N02AA05
Oxikodon är en ren opioidagonist utan antagonistiska egenskaper. Den har affinitet för kappa-, my-
och deltaopioidreceptorer i hjärnan och ryggmärgen. Oxikodons verkan liknar morfinets. Den
terapeutiska effekten är främst analgetisk, anxiolytisk, hostdämpande och sederande.
Magtarmkanalen
Opioider kan inducera spasmer i Oddis sfinkter.
Endokrina systemet
Se avsnitt Varningar och försiktighet.
Övriga farmakologiska effekter
In vitro- och djurförsök pekar på olika effekter hos naturliga opioider såsom morfin på delar av
immunsystemet; den kliniska signifikansen av dessa fynd är okänd. Det är inte känt om oxikodon, som
är en halvsyntetisk opioid, har immunologiska effekter som liknar morfin.
5.2 Farmakokinetiska egenskaper
Farmakokinetiska studier på friska försökspersoner har visat en motsvarande biotillgänglighet av
oxikodon från Oxycodone Hameln vid administrering som 5 mg dos intravenöst och subkutant som
enkel bolusdos eller som kontinuerlig infusion över 8 timmar.
Absorption
Efter absorption sprids oxikodon i hela kroppen. Cirka 45 % binds till plasmaprotein. Oxikodon
metaboliseras i levern till noroxikodon, oximorfon och olika konjugerade glukuronider. De analgetiska
effekterna av metaboliterna är kliniskt insignifikanta.
Elimination
Det aktiva läkemedlet och dess metaboliter utsöndras i både urin och faeces.
Särskilda patientpopulationer
Plasmakoncentrationen av oxikodon påverkas endast minimalt av ålder och är 15 % högre hos äldre
jämfört med yngre patienter.
Kvinnliga patienter har i genomsnitt oxikodonkoncentrationer i plasma som är upp till 25 % högre än
mäns utifrån justering för kroppsvikt.
Läkemedlet tränger igenom placenta och återfinns i bröstmjölk.
I jämförelse med normalpatienter kan patienter med lindrigt till allvarligt nedsatt njurfunktion ha
högre plasmakoncentrationer av oxikodon och noroxikodon och lägre plasmakoncentrationer av
oximorfon. Eliminationshalveringstiden för oxikodon kan vara förhöjd och detta kan medföra ökade
effekter av läkemedlet.
I jämförelse med normalpatienter kan patienter med lindrigt till allvarligt nedsatt leverfunktion ha
högre plasmakoncentrationer av oxikodon och dess metaboliter. Eliminationshalveringstiden för
oxikodon kan vara förhöjd och detta kan medföra ökade effekter av läkemedlet.
5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter
Icke-kliniska data visar inga särskilda risker för människor baserat på konventionella studier av
säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepade doser och genotoxicitet.
Teratogenicitet
Oxikodon hade ingen inverkan på fertilitet eller tidig embryonal utveckling hos han- och honråttor vid
doser på upp till 8 mg/kg/dag. Oxikodon inducerade inte heller några missbildningar hos råttor vid
doser på upp till 8 mg/kg/dag eller hos kaniner vid doser på upp till 125 mg/kg/dag. Dosrelaterade
ökningar av utvecklingsvariationer (ökad incidens av extra (27) presakrala ryggkotor och extra par
revben) iakttogs hos kaniner när data för individuella foster analyserades. När samma data
analyserades utifrån kullar istället för individuella foster fanns dock ingen dosrelaterad ökning av
utvecklingsvariationer även om incidensen av extra presakrala ryggkotor förblev väsentligt högre hos
gruppen som gavs 125 mg/kg/dag jämfört med kontrollgruppen. Eftersom dosnivån associerades med
allvarliga farmakotoxiska effekter på dräktiga djur kan fynden hos fostren ha varit en sekundär
konsekvens av allvarlig maternell toxicitet.
I en studie av peri- och postnatal utveckling hos råttor minskade parametrarna för maternell kroppsvikt
och födointag för doser ≥ 2 mg/kg/dag jämfört med kontrollgruppen. Kroppsvikterna var lägre i F1-
generationen från råttmödrar i doseringsgrupp 6 mg/kg/dag. Inga effekter iakttogs på fysiska,
reflexologiska eller sensoriska utvecklingsparametrar eller på beteende- och reproduktiva index hos
F1-ungarna (NOEL för F1-ungarna var 2 mg/kg/dag baserat på kroppsviktseffekter som iakttagits på 6
mg/kg/dag). Inga effekter på F2-generationen iakttogs vid någon av doserna i studien.
Mutagenicitet
Resultaten av in vitro- och in vivo-studier tyder på att Oxycodone Hameln har liten eller ingen
genotoxisk risk för människor på de systemiska koncentrationsnivåer av oxikodon som uppnås vid
behandling.
Oxikodon var inte genotoxiskt i en bakteriell mutagenicitetsstudie eller i en in vivo mikrokärnanalys
på mus. Oxikodon producerar ett positivt svar i in vitro lymfomanalys på mus vid förekomst av
råttlever metabolt aktiverad av S9 på dosnivåer högre än 25 μg/mL. Två in vitro kromosomala
avvikelseanalyser med humana lymfocyter genomfördes. I den första analysen var oxikodon negativt
utan metabol aktivering men positivt med metabol aktivering av S9 vid 24-timmarspunkten men inte
vid några andra tidpunkter eller 48 timmar efter exponering. I den andra analysen visade oxikodon
ingen klastogenicitet vare sig med eller utan metabolisk aktivering vid någon koncentration eller
någon tidpunkt.
Inga djurstudier har utförts för att utvärdera oxikodons karcinogenicitet.
6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1 Förteckning över hjälpämnen
Citronsyramonohydrat
Natriumcitrat (dihydrat)
Natriumklorid
Saltsyra
Natriumhydroxid
Vatten för injektionsvätskor
6.2 Inkompatibiliteter
Detta läkemedel får inte blandas med andra läkemedel förutom de som nämns i avsnitt Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering.
Cyklizin på koncentrationer upp till 3 mg/ml som blandas med Oxycodone Hameln, outspätt eller
utspätt med vatten för injektionsvätskor, visar inga tecken på utfällning över en 24-timmarsperiod vid
25 °C. Utfällning har påvisats vid blandning av Oxycodone Hameln med cyklizinkoncentrationer över
3 mg/ml eller vid spädning med 0,9 % saltlösning. Vatten för injektionsvätskor rekommenderas att
användas som spädningsmedel när cyklizin och oxikodonhydroklorid ges samtidigt antingen
intravenöst eller subkutant som en infusion.
Proklorperazin är kemiskt inkompatibelt med Oxycodone Hameln.
6.3 Hållbarhet

Oöppnade ampuller: 3 år.

Öppnade ampuller: Produkten bör användas direkt efter att förpackningen brutits.

Förberedda infusionslösningar:

Kemisk och fysikalisk stabilitet vid användning har demonstrerats under 24 timmar vid 25 °C. Anvisningar om spädning av läkemedlet före administrering finns i avsnitt Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering.

Ur mikrobiologiskt hänseende bör spädningarna användas direkt. Om den inte används direkt är
förvaringstid och förhållande före användning användarens ansvar och bör normalt inte vara längre än
24 timmar vid 2 till 8 °C, om inte spädningen har skett under kontrollerade och validerade aseptiska
förhållanden.
6.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda temperaturanvisningar.
Förvara ampullen i ytterkartongen. Ljuskänsligt.
Förvaringsanvisningar för läkemedlet efter öppnande, spädning finns i avsnitt Hållbarhet.
6.5 Förpackningstyp och innehåll
Färglösa glasampuller med en nominell volym på 1 ml.
Förpackningsstorlek: 5, 10 ampuller.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering
Varje ampull är avsedd att användas vid ett tillfälle på en patient. Läkemedlet bör ges direkt efter att
ampullen öppnats och eventuell oanvänd mängd bör kasseras.

Läkemedlet bör inspekteras visuellt och ska inte användas om det innehåller partiklar eller har missfärgats.

Oxycodone Hameln har visats vara kompatibelt med följande läkemedel:
Hyoscinbutylbromid
Hyoscinhydrobromid
Dexametasonnatriumsulfat
Haloperidol
Midazolamhydroklorid
Metoklopramidhydroklorid
Levomepromazinhydroklorid
Glykopyrroniumbromid
Ketaminhydroklorid
Oxycodone Hameln, outspätt eller utspätt till 3 mg/ml med 9 mg/ml (0,9 %) saltlösning, 50 mg/ml (5
%) glukos eller vatten för injektionsvätskor, är fysikaliskt och kemiskt stabilt över en 24-
timmarsperiod vid 25 °C i kontakt med representativa märken av polypropen- eller
polykarbonatsprutor, polyeten- eller PVC-slangar och PVC- eller EVA-infusionspåsar.
Injektionen på 50 mg/ml, vare sig den är outspädd eller utspädd till 3mg/ml i infusionsvätskorna och
behållarna som anges ovan, behöver inte skyddas från ljus över en 24-timmarsperiod.
Felaktig hantering av outspädd lösning efter öppnande av originalampullen eller av utspädda lösningar
kan äventyra produktens sterilitet.
7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

hameln pharma gmbh Inselstraße 1 31787 Hameln

Tyskland
8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
56399
9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
Datum för det första godkännandet: 2018-10-11
Förnyat godkännande: 2023-05-07
10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2025-02-17

Indikationer

Oxikodon är avsett för vuxna för behandling av måttlig till svår smärta hos patienter med cancer och
postoperativ smärta. För behandling av svår smärta som kräver användning av stark opioid.

Läkemedelsform

Injektions-/infusionsvätska, lösning

Klar, färglös lösning, i stort sett fri från synbara partiklar.

Förpackningar 0

Förpackningarna följer dina sökinställningar för tillhandahålls ej och avregistrerade läkemedel.

Inga förpackningar hittades.

Källor: Läkemedelsverket och E-hälsomyndigheten Senast kontrollerad:

Kontakt
Om