Akineton

Parkinsonism oralt:

Kontinuerlig ökning från ½ tablett 2 gånger dagligen till individuell optimal dos, vilken som regel uppgår till ½–2 tabletter 3–4 gånger dagligen.

Parenteralt: I svåra fall 2(–4) ampuller [10(–20) mg] intramuskulärt eller långsamt intravenöst, fördelade över dagen.

Medikamentellt betingade extrapyramidala symtom (akut dystoni och initial dyskinesi) Oral tilläggsmedicinering till neuroleptika ½–1(–2) tabletter 1–4 gånger dagligen. Vid parenteral medicinering (akut dystoni) ges ½–1 ampull (2,5–5 mg) intramuskulärt eller långsamt intravenöst. De extrapyramidala symtomen kan försvinna redan under injektionen. I dessa fall ska injiceringen avbrytas. Vid behov kan den föreskrivna dosen åter ges efter 30 minuter.

Äldre:

Lägsta möjliga dos ska väljas vid behandling av äldre patienter, särskilt de med symtom på organisk hjärnsjukdom eller med ökad benägenhet för cerebrala kramper. Vid behov rekommenderas successiv ökning av dosen. Äldre patienter är mer känsliga för antikolinergika.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Stenos i magtarmkanalen och megacolon. Trång kammarvinkel med risk för akut glaukom. Tardiv dyskinesi.

Parkinsonism. Medikamentellt betingade extrapyramidala symtom (akut dystoni och initial dyskinesi).

Vid prostatahypertrofi, förhöjd krampbenägenhet och takykardi.

Äldre:

Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt. Effekt och behov av behandling ska utvärderas kontinuerligt.

Akineton injektionsvätska, lösning innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per ampull, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.

Akineton tabletter innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Följande frekvenser används som grund vid utvärdering av biverkningar:

Mycket vanliga (≥1/10) Vanliga (≥1/100, <1/10) Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100) Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000) Mycket sällsynta (<1/10 000) Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Biverkningar kan uppträda särskilt i början av behandlingen och om dosen ökas för snabbt. Då antalet användare är okänt, kan den procentuella frekvensen av spontant rapporterade biverkningar inte bestämmas exakt.

Ingen känd frekvens: Parotit.

Mycket sällsynta: Överkänslighet.

Sällsynta: I högre doser excitation, agitation, rädsla, förvirring, delirium, hallucinationer, sömnlöshet. Centralstimulerande effekter är vanliga hos patienter med symtom på mental retardation och kan kräva en minskning av dosen. Det har förekommit rapporter om tillfälligt minskad REM-sömn (sömnfas med snabba ögonrörelser), som kännetecknas av en ökning av den tid som behövs för att nå detta stadium och av en procentuellt minskad längd av denna fas i den totala sömnen.

Mycket sällsynta: Nervositet, eufori.

Sällsynta: Trötthet, yrsel och minnesstörningar.

Mycket sällsynta: Huvudvärk, dyskinesi, ataxi och talsvårigheter, ökad benägenhet för cerebrala kramper och konvulsioner.

Mycket sällsynta: Ackommodationsbesvär, mydriasis och ljuskänslighet. Glaukom med stängd kammarvinkel kan uppstå (förhöjt intraokulärt tryck).

Sällsynta: Takykardi.

Mycket sällsynta: Bradykardi. Blodtryckssänkning (efter parenteral tillförsel).

Sällsynta: Muntorrhet, illamående, magbesvär.

Mycket sällsynta: Förstoppning

Mycket sällsynta: Hypohidros, allergiska hudutslag.

Sällsynta: Muskelryckningar.

Mycket sällsynta: Miktionsbesvär, särskilt hos patienter med prostataadenom (dosreduktion rekommenderas), mer sällan: urinretention.

Sällsynta: Dåsighet.

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan):

Läkemedelsverket Box 26 751 03 Uppsala Webbplats: www.lakemedelsverket.se

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid parkinsonism, ATC-kod N04AA02

Akineton innehåller propanolderivatet biperiden, ett antikolinergikum med central effekt. I jämförelse med atropin är de perifera vegetativa effekterna svagare.

Vid parkinsonism är jämvikten av de kolinerga och dopaminerga funktionerna rubbade, beroende på dopaminbrist i striatum. Biperiden griper in i den störda balansen och påverkar framförallt rigiditet, men även tremor och de vegetativa symtomen samt i mindre grad akinesi.

Medikamentellt betingade extrapyramidala symtom (akut dystoni och initial dyskinesi) svarar i regel på tillförsel av biperiden.

Injektionsvätska, lösning Tablett

Vid kombination med andra läkemedel med antikolinerg effekt såsom neuroleptika, antihistaminer, antiparkinsonmedel, spasmolytika och kinidin bör man beakta en möjlig förstärkning av de vegetativa eller centrala biverkningarna.

Vid samtidig administrering av Akineton och levodopa kan dyskinesi potentieras.

Som vid alla centralt verkande farmaka bör, under behandling med Akineton, alkohol undvikas.

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data är ofullständiga.

Passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger även med terapeutiska doser.

Vid behandling med biperiden kan, hos vissa patienter, reaktionsförmågan nedsättas. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t.ex. vid bilkörning.

Psykosliknande tillstånd är oftast tecken på överdosering, som kan förekomma hos patienter med lägre tolerans, t.ex. vid cerebral arterioskleros.

Toxicitet: 20 mg till vuxna gav lindrig, 20 mg till 17-åring och 80-140 mg till vuxna gav måttlig, 180 mg till vuxen gav måttlig till allvarlig intoxikation.

Symtom:

Dåsighet, förvirring, ataxi, yrsel, torrhet i munnen, illamående, kräkningar, mydriasis, dimsyn, ansiktsrodnad, hjärtklappning, atoni i urinblåsa och tarmar, ökad kroppstemperatur. Ibland orostillstånd, hallucinationer. Vid massiv intoxikation kramper, andningsdepression, risk för cirkulationskollaps.

Behandling:

Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid hallucinationer, uttalad excitation och delirium kan fysostigmin prövas. Diazepam vid oro och kramper. Syrgas, eventuellt assisterad andning. Mörkt och tyst rum. Symtomatisk behandling.

Efter oralt intag av biperidenhydroklorid (4 mg motsv. 3,59 mg biperiden) uppnås maximal plasmakoncentration på ca 4 ng/ml efter omkring 1,5 timmar. Biotillgängligheten är ca 33%.

Biperiden har hög plasmaproteinbindning, framförallt till albumin men även till surt α1-glycoprotein (α1- AGP). Bindningen är ca 95% hos kaukasier och ca 90% hos japaner.

Biperiden metaboliseras nästan fullständigt efter en oral dos och ingen oförändrad biperiden kan spåras i urinen. Den viktigaste biperidenmetaboliten formas genom hydroxylering vid bicykloheptanringen (60%), men viss hydroxylering sker också vid piperidinringen (40%). De olika metaboliterna (hydroxyleringsprodukter och -konjugat) utsöndras via urin och feces. Inga studier har utförts gällande metabolismen av biperiden efter intravenös administration.

Plasmaclearance är ca 50 l/timme. Efter en intravenös injektion av biperidenlaktat (4 mg motsv. 3,1 mg biperiden) faller plasmakoncentrationskurvan bifasiskt med en terminal halveringstid på 24 timmar.

Efter oral dosering av biperiden 2 mg 2 gånger dagligen i 6 dagar var halveringstiden hos unga frivilliga 16 – 33 timmar och hos äldre patienter 26 – 41 timmar. Äldre patienter uppvisade en signifikant högre AUC (ca 4-5 gånger högre) än unga frivilliga.

Det saknas farmakokinetiska data för patienter med nedsatt lever- och njurfunktion.

Prekliniska data är ofullständiga. Tillgängliga data visar inte på någon särskild risk för människa baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitetsstudier med upprepad dosering, genotoxicitet samt reproduktionstoxicitet. Långtidsstudier avseende karcinogenicitet saknas.

Injektionsvätska, lösning:

natriumlaktat vatten för injektionsvätskor

Tabletter:

majsstärkelse potatisstärkelse laktosmonohydrat kalciumvätefosfatdihydrat mikrokristallin cellulosa kopovidon talk magnesiumstearat

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

5 år

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Akineton 5 mg/ml injektionsvätska: 5x1 ml, glasampull Akineton 2 mg tabletter: 100 st i glasburk eller tryckförpackning

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Akineton 5 mg/ml injektionsvätska, lösning Akineton 2 mg tabletter

1 ml injektionsvätska innehåller 5 mg biperidenlaktat.

1 tablett innehåller 2 mg biperidenhydroklorid.

Injektionsvätska, lösning: Natriumlaktat 14 mg.

Tabletter: Laktosmonohydrat 38 mg.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Laboratorio Farmaceutico S.I.T. S.r.l.

Via Cavour, 70 27035 Mede (PV) Italien

Akineton 5 mg/ml injektionsvätska, lösning: 6034 Akineton 2 mg tabletter: 6035

Datum för det första godkännandet: 30 januari 1960
Datum för den senaste förnyelsen: 15 augusti 2010

2018-08-24