Emadine

EMADINE har ej använts i kliniska studier omfattande mer än sex veckor.

Dosen är en droppe EMADINE i det berörda ögat (ögonen) två gånger dagligen.

Om fler än ett ögondroppspreparat används ska läkemedlen tillföras med åtminstone 10 minuters mellanrum. Ögonsalvor ska administreras sist.

Endast för engångsbruk; en endosbehållare är tillräcklig för att behandla båda ögonen. Bara klar lösning utan partiklar bör användas. Oanvänd lösning bör kasseras omedelbart efter användande.

EMADINE har inte studerats på patienter äldre än 65 år och behandling rekommenderas därför ej till denna patientgrupp.

EMADINE kan användas till barn (3 år och äldre) med samma dosering som till vuxna.

EMADINE har inte studerats hos dessa patienter och behandling rekommenderas därför ej till denna patientgrupp.

För okulär användning

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Symptomatisk behandling av säsongsbunden allergisk konjunktivit.

Okulära korneala infiltrat rapporterades i samband med behandling med EMADINE. Om korneala infiltrat uppstår ska behandlingen avbrytas och adekvata åtgärder sättas in.

I 13 kliniska studier omfattande 696 patienter tillfördes EMADINE en till fyra gånger dagligen i båda ögonen i upp till 42 dagar. I kliniska prövningar upplevde ca 7 % av patienterna biverkningar förknippade med bruk av EMADINE. Mindre än 1 % av dessa patienter upphörde med behandlingen beroende på biverkningar. Inga allvarliga ögon- eller systembiverkningar rapporterades under de kliniska prövningarna. De vanligaste biverkningarna var ögonsmärta och ögonklåda, som förekom hos 1 % till 2,0 % av patienterna.

Följande biverkningar har observerats i kliniska prövningar eller efter marknadsföringen. De presenteras efter organsystem och klassificeras som antingen mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1000, ≤1/100), sällsynta (≥1/10000, <1/1000), mycket sällsynta (≤1/10000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data). Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna i minskande allvarlighetsgrad.

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via det nationella rapporteringssystemet listat i bilaga V.

Farmakoterapeutisk grupp: Avsvällande medel och antiallergika; övriga antiallergika. ATC-kod: S01G X 06

Emedastin är en potent selektiv och topikalt effektiv histamin H₁-antagonist (K_i = 1,3 nM). Undersökningar in vitro av emedastins affinitet till histaminreceptorer (H₁, H₂ och H₃) visar en 10 000-faldig selektivitet för H₁-receptorn, med respektive K_i = 1,3 nM, 49 064 nM och 12 430 nM. Topikal, okulär administration in vivo av emedastin ger en koncentrationsberoende hämning av histaminstimulerad konjunktival vaskulär permeabilitet. Studier med emedastin har ej visat effekt på adrenerga, dopaminerga och serotonerga receptorer.

Ögondroppar, lösning.

Klar, färglös lösning.

Inga interaktionsstudier har utförts.

Adekvata data från behandling av gravida kvinnor saknas. Djurstudier på djur har visat reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Risken för människa är okänd. EMADINE kan dock användas under graviditet vid de doser som anges under 4.2, beroende på att emedastin saknar effekter på adrenerga, dopaminerga samt serotonerga receptorer. EMADINE kan användas under graviditet om doseringsrekommendationerna i avsnitt Dosering följs.

Emedastin har påvisats i mjölken hos råtta efter oral administration. Det är inte känt om topikal administration till människa kan resultera i tillräcklig systemisk absorption för att ge mätbara mängder i modersmjölk. Användning av EMADINE under amning bör ske med försiktighet.

Djurstudier visar inga tecken på nedsatt fertilitet (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Det finns inga data från fertilitetsstudier på människor.

EMADINE har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Liksom med andra ögonläkememedel ska patienten dock instrueras att vänta tills synen klarnar om övergående dimsyn eller andra synstörningar uppstår innan han/hon kör bil eller använder maskiner.

Inga särskilda reaktioner förväntas vid en okulär överdos av läkemedlet.

Det finns inga kända uppgifter angående överdosering till människa genom olyckshändelse eller avsiktligt intag. Vid oavsiktligt intag av innehållet i många endosbehållare med EMADINE kan en sederande effekt uppstå och potentialen hos emedastin att öka QT-intervallet bör beaktas och adekvat övervakning och behandling sättas in.

Emedastin absorberas systemiskt som andra topikalt administrerade läkemedelssubstanser. I en studie omfattande tio friska frivilliga som behandlats bilateralt två gånger dagligen i 15 dagar med EMADINE 0,5 mg/ml ögondroppar, lösning, var plasmakoncentrationerna av modersubstansen generellt under detektionsgränsen för metoden (0,3 ng/ml). Prov där emedastin kunde mätas innehöll från 0,30 till 0,49 ng/ml.

Biotillgängligheten hos människa efter en oral dos av emedastin är ca 50 % och maximal plasmakoncentration uppnås en till två timmar efter intag.

Emedastin metaboliseras huvudsakligen av levern. Halveringstiden efter topikalt emedastin är tio timmar. Ca 44 % av oral dos återfinns i urinen inom 24 timmar varav endast 3,6 % utsöndras som modersubstans. Två primära metaboliter, 5- och 6-hydroxyemedastin utsöndras i urinen i både fri och konjugerad form. 5'-oxoanalogerna av 5- och 6-hydroxy-emedastin och N-oxiden bildas också och utgör mindre viktiga metaboliter.

Emedastindifumarat visade låg akut toxicitet i ett antal species vid olika administrationsvägar. Inga kliniskt signifikanta lokala eller systemiska effekter observerades i okulära topikala långtidsstudier på kanin.

Mononukleära cellinfiltrat i cornea limbus noterades hos 1 av 4 aphannar som behandlats med 0,5 mg/ml och hos 4 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 1,0 mg/ml. Sklerala mononukleära cellinfiltrat observerades hos 1 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 0,5 mg/ml och hos 2 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 1,0 mg/ml. Medelvärdet för maximala plasmanivåer var cirka 1 ng/ml och 2 ng/ml för behandling med 0,5 mg/ml respektive 1,0 mg/ml.

Emedastin ökade QT-intervallet hos hundar; nivån för ingen observerad effekt (NOEL) motsvarar nivåer 23 gånger högre än de som observerats hos patienter (7 ng/ml jämfört med 0,3 ng/ml, dvs. detektionsgränsen för emedastin).

Emedastindifumarat var inte karcinogent i studier på mus och råtta. Emedastindifumarat var inte genotoxiskt i ett standardbatteri av in vitro och in vivo genotoxiska tester.

I en teratologistudie på råtta, observerades fostertoxiska men ej teratogena effekter vid den högsta utvärderade dosen (140 mg/kg/dag); inga effekter observerades vid en lägre nivå (40 mg/kg/dag) som motsvarar en exponering vida överstigande den som ges vid den terapeutiskt rekommenderade dosen. Ingen reproduktionstoxicitet observerades i en studie på kanin.

Inga tecken på nedsatt fetilitet eller minskad reproduktionsförmåga förelåg hos råttor som fick Emedastindifumarat oralt i doser på upp till 30 mg/kg/dag.

Trometamol Natriumklorid Hypromellos Saltsyra/natriumhydroxid (för att justera pH) Renat vatten

Ej relevant.

2 år.

Efter att foliepåsen öppnats: 7 dagar.

Förvaras vid högst 30ºC.

EMADINE tillhandahålls i endosbehållare gjorda av polyetylen (LDPE), vilka innehåller 0,35 ml. Fem endosbehållare packas i en foliepåse.

Följande förpackningsstorlekar finns: 30 x 0,35 ml endosbehållare och 60 x 0,35 ml endosbehållare. Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Endast för engångsbruk; en endosbehållare är tillräcklig för att behandla båda ögonen. Oanvänd lösning bör kasseras omedelbart efter användande.

EMADINE 0,5 mg/ml ögondroppar, lösning, endosbehållare.

1 ml lösning innehåller emedastin 0,5 mg som difumarat.

För en fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Immedica Pharma AB SE-113 63 Stockholm Sverige

EU/1/98/095/003-4

Datum för det första godkännandet: 1999-01-27
Datum för den senaste förnyelsen: 2009-01-13

Ytterligare information om detta läkemedel finns på Europeiska läkemedelsmyndighetens webbplats