Leptanal

Opioidanestetika

Aktiva substanser Fentanyl, Fentanylcitrat

II - Narkotika med medicinsk användningReceptbelagtSärskilt läkemedelUtbytbart

Inställningar

Anpassa sidan efter dina preferenser. Visa som genväg lägger till en knapp och öppnar avsnittet från början. Övriga synliga avsnitt är hopfällda. Dölj döljer både avsnittet och dess länkar. Sidomenyn på datorn behåller sin standardordning och påverkas bara av Dölj. Dra genvägsknapparna eller handtaget till höger om ett avsnitt för att ändra ordningen. Ändringarna sparas direkt i en cookie i webbläsaren om du har godkänt användning av cookies.

Genvägar

Dra knapparna för att ändra ordningen. Släpp för att spara. Du kan också använda piltangenterna när en knapp är markerad.

Dosering

För att säkerställa att fria luftvägar kan upprätthållas ska fentanyl endast administreras när erforderlig utrustning och kompetent personal finns tillgänglig (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Doseringsregimerna nedan ska betraktas som rekommendationer. Individuell dosering. Vid dosutredning bör hänsyn tas till vikt, ålder, fysisk status, bakomliggande sjukdomstillstånd, annan medicinering samt typ av operation och anestesi. Leptanal bör på grund av den andningsdepressiva effekten handhas endast av den som är väl förtrogen med modern intubationsnarkos.

Vuxna

Analgesi vid induktion av anestesi: 50 till 300 mikrogram bolus (eller 1 till 10 mikrogram/kg).

Analgesi under underhåll av anestesi: För både balanserad anestesi och total intravenös anestesi (TIVA) bör doserna och dosintervallen justeras så att de passar det kirurgiska ingreppets varaktighet och svårighetsgrad.

Bolusadministrering: 25 till 100 mikrogram (eller 0,5 till 10 mikrogram/kg).

Kontinuerlig infusion: 0,5 till 5 mikrogram/kg/timme.

Neuroleptanalgesi: För neuroleptanalgesi krävs i allmänhet en startdos på 50 mikrogram (eller 0,5 till 1 mikrogram/kg) fentanyl via intravenös injektion hos vuxna i kombination med ett neuroleptikum. Om så krävs kan ytterligare doser på 25 mikrogram (eller

0,25 till1 mikrogram/kg) fentanyl ges vid behov baserat på patientens krav på smärtlindring.

Patienter som långtidsbehandlas med eller missbrukar opioider kan kräva högre doser. Se facklitteratur.

För premedicinering kan 1–2 ml Leptanal (motsvarande 50–100 mikrogram fentanyl) ges intramuskulärt 45 minuter före induktion av anestesi.

Särskilda populationer Pediatriska patienter Barn mellan 12 och 17 år: vuxendosering.

Procedurer som involverar analgesi hos barn med spontan andning bör endast användas i samband med anestesi eller ges som en del av sedering/analgesi. Detta ska ske med erfaren personal i lokaler där det är möjligt att hantera plötslig rigiditet i bröstkorgen, som kräver intubering, eller apné, där ventilationen behöver stöttas (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Äldre och svaga patienter

Dosen skall reduceras till äldre (>65 år) och patienter med nedsatt allmäntillstånd samt till patienter med hypotyreoidism eller nedsatt leverfunktion. Effekten av den initiala dosen skall tas i beaktande vid fastställande av kompletterande doser.

Överviktiga patienter

Hos överviktiga patienter finns en risk för överdosering om dosen beräknas baserat på kroppsvikt. Dosen till överviktiga patienter bör baseras på beräknad fettfri kroppsmassa (lean body mass) istället för endast på kroppsvikt.

Nedsatt njurfunktion

Hos patienter med nedsatt njurfunktion ska en minskad dos av Leptanal övervägas och dessa patienter bör kontrolleras noggrant för tecken på fentanyltoxicitet (se avsnitt Farmakokinetik).

Behandlingskontroll

Risken för muskelrigiditet kan minskas genom långsam intravenös injektion och premedicinering med benzodiazepiner.

Fentanyl kan ge andningsdepression som kan kvarstå eller uppträda under den postoperativa perioden. Andningsdepressionen kan hävas med naloxon. Då effektdurationen av fentanyl kan överskrida effektdurationen av naloxon fordras noggrann övervakning av patienterna.

Administrationsväg

Intravenös administrering antingen som en bolus eller genom infusion.

Intramuskulär administrering.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot andra opioider eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Sekretstagnation, andningsdepression.

Indikationer

Som analgetikum vid kirurgiska och diagnostiska ingrepp.

Tillsammans med ett neuroleptikum till neuroleptanalgesi typ II hos vuxna.

Varningar och försiktighet

För att säkerställa att fria luftvägar kan upprätthållas ska fentanyl endast administreras när erforderlig utrustning och kompetent personal finns tillgänglig (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Som för alla potenta opioider är andningsdepression dosrelaterad och kan motverkas av en specifik opioidantagonist, t.ex. naloxon, men ytterligare doser kan vara nödvändigt eftersom andningsdepression kan pågå längre än opioidantagonistens duration. Djup smärtlindring åtföljs av betydande andningsdepression som kan kvarstå eller återkomma under den postoperativa perioden. Patienter skall därför kvarstå under lämplig övervakning.

Återupplivningsutrustning och opioidantagonister bör finnas lätt tillgängliga. Hyperventilering under anestesi kan förändra patientens koldioxidsvar vilket påverkar den postoperativa andningen.

Samtidig användning av Leptanal och CNS-dämpande läkemedel, särskilt bensodiazepiner eller närbesläktade läkemedel, hos patienter som spontanandas kan öka risken för djup sedering, andningsdepression, koma och dödsfall. Om ett beslut fattas om att samtidigt administrera Leptanal och ett CNS-dämpande läkemedel, särskilt en bensodiazepin eller ett närbesläktat läkemedel, ska den lägsta effektiva dosen av båda läkemedlen administreras under kortast möjliga tid vid samtidig användning. Patienter ska noggrant övervakas beträffande tecken och symtom på andningsdepression och djup sedering. I detta avseende rekommenderas starkt att patienten och dennes vårdgivare informeras om att vara uppmärksamma på dessa symtom (se avsnitt Interaktioner).

Induktion av muskelstelhet som också kan innefatta bröstmusklerna kan förekomma, men kan undvikas genom följande åtgärder: långsam intravenös injektion (normalt tillräckligt för lägre doser), premedicinering med bensodiazepiner och användning av muskelavslappnande medel.

Icke-epileptiska (myo) kloniska rörelser kan förekomma.

Bradykardi, och eventuellt hjärtstillestånd kan uppstå om patienten har fått otillräcklig mängd antikolinergika, eller när fentanyl kombineras med icke-vagolytiska muskelavslappnande medel. Bradykardi kan behandlas med atropin.

Opioider kan orsaka hypotoni, speciellt hos hypovolemiska patienter. Lämpliga åtgärder bör vidtas för att upprätthålla ett stabilt blodtryck.

Snabba bolusinjektioner av opioider bör undvikas till patienter med nedsatt cerebral eftergivlighet (compliance). Hos denna patientgrupp har man i enstaka fall noterat att den övergående sänkningen av medelartärtrycket åtföljs av kortvarig reduktion av det cerebrala perfusionstrycket.

Patienter under kronisk opioidbehandling eller med ett opioidmissbruk i anamnesen kan behöva högre doser.

Dosen bör reduceras till äldre och patienter med nedsatt allmäntillstånd. Opioider ska titreras med försiktighet till patienter med något av följande tillstånd: Vid skallskador samt vid orostillstånd under alkohol- eller sömnmedelspåverkan. Nedsatt lever- och njurfunktion, minskad lungfunktion, bronkialastma, minskad respiratorisk reserv, okontrollerad hypotyreoidism, alkoholism. Sådana patienter kräver också förlängd postoperativ övervakning.

Om fentanyl ges tillsammans med ett neuroleptikum bör användaren känna till de speciella egenskaperna för varje läkemedel, i synnerhet skillnaden i verkningstid. När en sådan kombination används är incidensen hypotoni högre. Neuroleptika kan inducera extrapyramidala symtom som kan behandlas med medel mot Parkinsons sjukdom.

På grund av antikolinergiska effekter kan, liksom för andra opioider, administrering av fentanyl leda till en ökning av trycket i gallgångarna och i enstaka fall har kramper i sfinkter Oddi observerats.

Hos patienter med myastenia gravis bör noggrann avvägning ske vid användning av vissa antikolinergika och neuromuskulära blockerande läkemedel, före och under administrering av en generell anestesimetod som inkluderar intravenös administrering av fentanyl.

Försiktighet rekommenderas när Leptanal ges samtidigt med läkemedel som påverkar de serotonerga neurotransmittorsystemen.

Utvecklande av ett potentiellt livshotande serotonergt syndrom kan uppstå vid samtidig användning av serotonerga läkemedel såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) och serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI), och med läkemedel som försämrar metabolismen av serotonin (inklusive monoaminoxidashämmare [MAO-hämmare]). Detta kan uppstå inom den rekommenderade dosen.

Serotonergt syndrom kan inkludera psykiska förändringar (t.ex. agitation, hallucinationer, koma), autonom instabilitet (t.ex. takykardi, instabilt blodtryck, hypertermi), neuromuskulära avvikelser (t.ex. hyperreflexi, koordinationssvårigheter, stelhet), och/eller gastrointestinala symtom (t.ex. illamående, kräkningar, diarré).

Om serotonergt syndrom misstänks ska behandling med Leptanal sättas ut.

Abstinenssyndrom hos nyfödda

Användningen av opioider under graviditet och hos nyfödda kan vara förknippad med en ökad risk för neonatalt abstinenssyndrom (se Graviditet, avsnitt Graviditet och amning). Neonatalt abstinenssyndrom har rapporterats hos nyfödda som givits kontinuerlig infusion av fentanyl under 24 timmar.

Opioidinducerad hyperalgesi

Användning av opioider som fentanyl kan leda till opioidinducerad hyperalgesi, särskilt efter långvarig användning. Lämplig åtgärd är då att sänka dosen eller avbryta behandlingen.

Pediatrisk population

Procedurer som involverar analgesi hos barn med spontan andning bör endast användas i samband med anestesi eller ges som en del av sedering/analgesi. Detta ska ske med erfaren personal i lokaler där det är möjligt att hantera plötslig rigiditet i bröstkorgen, som kräver intubering, eller apné, där ventilationen behöver stöttas.

Tolerans och opioidbrukssyndrom (missbruk och beroende)

Tolerans, fysiskt beroende och psykiskt beroende kan utvecklas vid upprepad administrering av opioider.

Upprepad användning av opioider kan leda till opioidbrukssyndrom (Opioid Use Disorder OUD). Missbruk eller avsiktlig felanvändning av opioider kan resultera i överdos och/eller dödsfall. Risken för att utveckla opioidbrukssyndrom (OUD) är förhöjd hos patienter med en personlig anamnes eller en familjeanamnes (föräldrar eller syskon) på drogberoende (inklusive alkoholberoende), hos personer som använder tobak eller hos patienter med andra psykiska sjukdomar i anamnesen (t.ex. egentlig depression, ångest och personlighetsstörningar).

Abstinenssyndrom

Upprepad administrering med korta intervall i längre perioder kan leda till utveckling av abstinenssyndrom efter att behandlingen har upphört, vilket kan yttra sig som följande

biverkningar: illamående, kräkningar, diarré, oro, frossa, tremor och svettningar.

Leptanal innehåller natrium

Varje 1 ml injektionsvätska, lösning innehåller 0,15 mmol (dvs. 3,5 mg) natrium.

Leptanal 2 ml: Detta läkemedel innehåller 7 mg natrium per 2 ml injektionsvätska, lösning, vilket motsvarar 0,35 % av WHO:s rekommenderade maximala dagliga intag av 2 g natrium för en vuxen.

Leptanal 10 ml: Detta läkemedel innehåller 35,4 mg natrium per 10 ml injektionsvätska, vilket motsvarar 1,8 % av WHO:s rekommenderade maximala dagliga intag av 2 g natrium för en vuxen.

Biverkningar

Leptanal säkerhet utvärderades hos 376 personer i 20 kliniska studier där Leptanal utvärderades som anestetikum. Dessa personer fick minst 1 dos Leptanal. Baserat på sammanslagna säkerhetsdata från dessa kliniska studier var de vanligaste rapporterade biverkningarna (≥5 % incidens): illamående (26,1 %), kräkningar (18,6 %), muskelrigiditet (10,4 %), hypotoni (8,8 %), hypertoni (8,8 %), bradykardi (6,1 %) och sedation (5,3 %). De ovan nämnda biverkningarna samt biverkningar som har rapporterats i kliniska studier eller vid klinisk användning av Leptanal anges i tabellen nedan. Biverkningarna anges enligt följande frekvens:

Mycket vanliga (≥1/10) Vanliga (≥1/100, <1/10) Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100) Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000) Mycket sällsynta (<1/10 000) Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

OrgansystemBiverkningar
Mycket vanligaVanligaMindre vanligaIngen känd
frekvens
ImmunsystemetHypersensitivitet
(såsom
anafylaktisk
chock,
anafylaktisk
reaktion,
urtikaria)
Psykiska
störningar
Euforisk
sinnestämmning
Delirium
Centrala och
perifera
nervsystemet
Dyskinesi,
sedation, yrsel
HuvudvärkKramper,
medvetande-
förlust,
myokloni
ÖgonSynstörning
HjärtatBradykardi,
takykardi,
arytmi
Hjärtstillestånd
BlodkärlHypotoni,
hypertoni,
vensmärta
Flebit,
blodtrycks-
fluktuation
Andningsvägar,
bröstkorg och
mediastinum
Laryngospasm,
bronkospasm,
apné
Hyperventilering
, hicka
Andnings-
depression
MagtarmkanalenIllamående,
kräkning
Dysfagi
Hud och
subkutan vävnad
Allergisk
dermatit
Pruritus
Muskuloskeletal
a systemet och
bindväv
Muskelrigidtet
Allmänna
symtom och/eller
symtom vid
administrerings-
stället
Frossa,
hypotermi
Abstinenssyndrom
(se avsnitt Varningar och försiktighet)
Skador ochPostoperativLuftvägs-
OrgansystemBiverkningar
Mycket vanligaVanligaMindre vanligaIngen känd
frekvens
förgiftningar och
behandlings-
komplikationer
konfusion,
neurologiska
vid anestesi
komplikationer
vid anestesi,
postoperativ
agitation,
komplikationer
vid behandling

Bradykardi och eventuellt asystoli kan uppträda om patienten getts otillräcklig dos av antikolinergika eller om fentanyl kombineras med icke-vagolytiska muskelrelaxerande medel. Sekundär rebound-andningsdepression postoperativt har observerats i sällsynta fall.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket Box 26 751 03 Uppsala

Www.lakemedelsverket.se

Farmakodynamik

Farmakoterapeutisk grupp: Opioidanestetika, ATC-kod: N01AH01 Fentanyl är ett potent narkotiskt analgetikum avsett att användas vid medellånga och långa kirurgiska ingrepp. Fentanyl i högre doser upprätthåller stabil hjärtverksamhet och dämpar stressrelaterade hormonella förändringar. Den analgetiska effekten av 100 mikrog (2 ml) är likvärdig med effekten av 10 mg morfin. Vid intravenös tillförsel av Leptanal sätter effekten in snabbt. Maximal analgesi uppnås i regel efter 3-5 minuter och samtidigt inträder andningsdepression. Effektdurationen av en intravenös engångsdos på upp till 100 mikrog är ca 30 minuter. Analgesidjupet är dosrelaterat och kan anpassas efter hur smärtsamt det kirurgiska ingreppet är.

I likhet med andra opioidanalgetika kan Leptanal ge muskelrigiditet och bradykardi. Frisättning av histamin är sällsynt med fentanyl.

Interaktioner

Andra läkemedels påverkan på Leptanal

Farmakodynamiska interaktioner Centrala nervsystemet (CNS) depressiva Opioidernas andningsdeprimerande effekt förstärks av barbiturater. Kombinationen med Leptanal bör därför undvikas. Bensodiazepiner eller närbesläktade läkemedel, neuroleptika, narkosmedel, hypnotika, gabapentinoider (gabapentin och pregabalin) och andra CNS- hämmande medel (t.ex. alkohol) kan förstärka den andningsdeprimerande effekten av opioider. När patienterna har fått sådana CNS-hämmande läkemedel kan den Leptanal-dos som krävs att vara lägre än normalt. Samtidig användning av Leptanal hos patienter som spontanandas kan öka risken för andningsdepression, djup sedering, koma och dödsfall (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Monoaminoxidashämmare (mao-hämmare)

Det rekommenderas vanligen att sätta ut MAO-hämmare 2 veckor före kirurgiskt ingrepp eller anestesi. MAO-hämmare har rapporterats interagera med narkotiska analgetika framför allt i samband med sviktande hjärtfunktion. Leptanal skall därför inte ges inom 2 veckor efter avslutad behandling med MAO- hämmare. Flera rapporter beskriver emellertid okomplicerad användning av Leptanal under kirurgiska ingrepp eller vid anestesi hos patienter med MAO-hämmare.

Serotonerga läkemedel

Samtidig administrering av fentanyl med serotonerga medel såsom SSRI, SNRI eller MAO-hämmare kan öka risken för serotonergt syndrom, ett potentiellt livshotande tillstånd.

Farmakokinetiska interaktioner Cytokrom P450 3A4 (CYP3A4)-hämmare Fentanyl, ett hög-clearance läkemedel, metaboliseras snabbt och i stor omfattning främst av CYP 3A4. När Leptanal används kan samtidig användning av en CYP3A4-hämmare (t.ex. ritanovir, telepravir, vorikonazol, itrakonazol, klaritromycin) orsaka minskad clearance av fentanyl. Vid administrering av en enkeldos Leptanal kan tiden med risk för andningsdepression förlängas, vilket kan kräva särskild patientvård och längre övervakning. Administrering av flera doser Leptanal kan orsaka förhöjd risk för akut och/eller fördröjd andningsdepression och en dosminskning av Leptanal kan krävas för att undvika ackumulering av fentanyl.

Ritanovir (stark cyp3a4)-hämmare

Oralt ritonavir administrerad under 3 dagar minskade clearance av en intravenös enkeldos Leptanal med två tredjedelar, fördubblade halveringstiden och ökade den systemiska exponeringen (AUC) nära trefaldigt dock utan påverkan på den maximala koncentrationen fentanyl i plasma.

Itrakonazol (stark cyp3a4)-hämmare

Itrakonazol hade efter oral administrering av 200 mg/dag i 4 dagar dock ingen signifikant effekt på farmakokinetiken vid en intravenös enkeldos Leptanal på 3 mikrogram/kg.

Vorikonazol (stark cyp3a4)-hämmare

Efter oral administrering av voriconazol i två dagar ökade AUC för fentanyl i genomsnitt med 34 % (intervall 12 – 60 %).

Flukonazol (moderat cyp3a4)-hämmare

Efter oral administrering av flukonazol i två dagar ökade AUC för fentanyl i genomsnitt med 23 % (intervall 5 – 45 %).

Cytochrome p450 3a4 (cyp3a4)-inducerare

Inducerare av CYP3A4 (såsom rifampicin, rifabutin, karbamazepin och fenytoin) kan öka metabolismen av fentanyl. Betydelsen av interaktionen mellan CYP3A4-inducerara och fentanyl vid akut använding för anestesi är okänd.

Leptanals påverkan på andra läkemedel

Efter administrering av Leptanal skall dosen av andra CNS-dämpande läkemedel sänkas. Detta är särskilt viktigt efter operation eftersom djup analgesi åtföljs av uttalad andningsdepression vilken kan kvarstå eller återkomma under den postoperativa perioden. Administrering av CNS- depressiva såsom bensodiazepiner eller närbesläktade läkemedel under denna period kan orsaka en oproportionerligt förhöjd risk för andningsdepression (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Plasmakoncentrationen av etomidat ökade betydligt (med en faktor av 2-3) när det kombinerades med Leptanal. Totala plasmaclearance och distributionsvolymen av etomidat minskar med en faktor om 2-3 vid samtidig administrering med Leptanal. Halveringstiden är oförändrad.

Samtidig administrering av en enkeldos Leptanal och midazolam intravenöst minskade plasmaclearance för midazolam med ca 30 % och den terminala plasmahalveringstiden ökade. med 40 %. En dossänkning av etomidat och midazolam kan vara nödvändig vid samtidig administrering med Leptanal.

Graviditet och amning

Graviditet

Säkerheten hos fentanyl vid användning under graviditet har ej fastställts. Fentanyl kan passera placenta i tidig graviditet. Djurstudier har visat reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Risken för människor är okänd.

Under långvarig behandling av mamman med läkemedel opioider som fentanyl under graviditet har neonatal abstinens observerats såsom kramper, irritabilitet och kräkningar. Om användning av opioider krävs under en längre tid hos en gravid kvinna, ska patienten informeras om risken för neonatal abstinenssyndrom.

Användning av fentanyl (i.v. eller i.m.) rekommenderas inte under värkarbete och förlossning (inklusive kejsarsnitt), eftersom fentanyl passerar över placenta och kan hämma spontanandning under nyföddhetsperioden. Om Leptanal administreras måste utrustning för assisterad andning finnas tillgänglig omedelbart för mamman och barnet vid behov. En opioidantagonist för barnet måste alltid finnas tillgänglig.

Amning

Fentanyl utsöndras i bröstmjölk och kan orsaka sedering och andningsdepression hos det ammade barnet. Amning eller användning av utpumpad bröstmjölk rekommenderas därför inte under 24 timmar efter tillförsel av läkemedlet. Risken/nyttan vid amning efter administrering av fentanyl ska övervägas.

Fertilitet

Det finns inga kliniska data om effekterna av fentanyl på manlig eller kvinnlig fertilitet. I djurstudier har vissa tester på råtta visat nedsatt fertilitet vid maternella toxiska doser (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Trafik och maskiner

Vid behandling med Leptanal kan reaktionsförmågan nedsättas. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning. Patienter skall endast framföra fordon eller använda maskiner om tillräcklig tid (minst 24 timmar) har gått efter administrering av Leptanal.

Överdosering

Symtom

Överdosering av Leptanal manifesterar sig som en förstärkning av de farmakologiska effekterna. Andningsdepression som kan variera i svårighetsgrad från bradypné till apné kan uppträda. Andra symtom på överdosering är sänkt medvetandegrad och cirkulationspåverkan med bradykardi och blodtrycksfall. Muskelrigiditet, myoklonier. Oro, excitation kan förekomma. Illamående och kräkningar.Toxisk leukoencefalopati har observerats vid överdosering av fentanyl.

Behandling

Vid hypoventilation eller apné skall syre administreras och andningen assisteras eller kontrolleras efter behov. En specifik opioidantagonist, t.ex. naloxon, skall användas för att kontrollera andningsdepressionen. Detta kan behöva kompletteras med andra akuta åtgärder. Andningsdepression kan kvarstå längre än effekten av antagonisten; ytterligare doser av den senare kan krävas. Svår rigiditet kan kräva muskelrelaxation med ett intravenöst neuroblockerande medel och kontrollerad andning. Symtomatisk behandling i övrigt.

Patienten ska noggrant övervakas; kroppstemperatur och adekvat vätskeintag ska upprätthållas.

Om hypotonin är allvarlig eller kvarstående bör möjligheten av hypovolemi övervägas och, om verifierad, behandlas med lämplig parenteral vätsketillförsel.

5 Farmakologiska egenskaper

Farmakokinetik

Distribution

Plasmakoncentrationen av fentanyl sjunker snabbt efter en intravenös injektion. Fentanyl har en trifasisk elimination med halveringstider på 1 och 18 och 475 minuter.

Plasmaproteinbindningen är ca 84 %. Distributionsvolymen är 4,8 l/kg.

Metabolism

Fentanyl metaboliseras snabbt, huvudsakligen i levern, till inaktiva metaboliter. Metabolismen katalyseras främst av enzymet CYP3A4. Den främsta metaboliten är norfentanyl.

Eliminering 10 % av dosen elimineras i oförändrad form via urinen. Plasmaclearance är 8,2 ml/min/kg. Fentanyl uppvisar linjär farmakokinetik.

Särskilda patientgrupper

Barn

Efter intravenös administrering är proteinbindningsgraden av fentanyl i plasma lägre hos nyfödda spädbarn än hos vuxna. Den är högre hos prematura nyfödda (ca: 77 %) jämfört med barn som föds fullgångna (ca: 62 %). Farmakokinetisk information för barn är begränsad och i tabellen nedan redovisas information baserat på flera källor. Vid födseln är CYP3A4-aktiviteten mycket låg, men denna ökar efter födseln och har vid 1 månads ålder uppnått 30-40 % av en vuxens nivå. Clearance och distributionsvolym normaliserad för

kroppsvikt är högre hos spädbarn och barn än hos vuxna efter intravenös administrering av fentanyl. Den terminala halveringstiden för elimination är längre hos nyfödda spädbarn.

Cl
(ml/kg/min)
Vss
(l/kg)
T½ beta
(timmar)
Spädbarn, postnatal ålder
1-26 dagar; n=72
3,4-58,71,3-30,31,3-15,9
Spädbarn, postnatal ålder
48-71 dagar, n=3
21,9-32,36,0-9,53,1-5,5
Barn
3,17 ± 0,68 år; n=6
11,5 ± 4,193,06 ± 1,024,1 ± 1,3
Ungdomar
12 ± 1,73 år; n=3
7,05 ± 1,241,92 ± 1,043,5 ±1,2
Data för spädbarn redovisas som range av individuella värden, övriga
data som medel ￿SD

Äldre patienter

Äldre, kakektiska eller allmänt nedsatta patienter kan ha en minskad fentanylclearence vilket kan leda till förlängd terminal halveringstid för substansen.

Nedsatt lever- eller njurfunktion

Nedsatt lever- eller njurfunktion kan ge förhöjda serumkoncentrationer.

Data från en studie i vilken fentanyl administrerades intravenöst till patienter som genomgick njurtransplantation tyder på att clearance av fentanyl kan vara nedsatt hos denna patientpopulation. Om patienter med nedsatt njurfunktion får Leptanal ska de observeras noggrant för tecken på fentanyltoxicitet, och dosen ska vid behov minskas (se avsnitt Dosering).

Vuxna patienter med brännskador

En ökning av clearance med upp till 44 % tillsammans med en större distributionsvolym resulterar i en lägre plasmakoncentration av fentanyl. En dosökning av Leptanal kan krävas.

Överviktiga patienter

Hos patienter med BMI >30 ökar clearance av fentanyl med cirka 10 % per 10 kg ökad fettfri kroppsmassa (lean body mass).

Förpackningar 2

Förpackningarna följer dina sökinställningar för tillhandahålls ej och avregistrerade läkemedel.

5 x 2 milliliterReceptbelagt · Ampull61,98 kr
Högkostnadsskydd
Förmån
Innehåller latex
Nej
Utbytbar
Ja
Förskrivningsrätt
Läkare
Varunummer
441432
NPL-förpacknings-ID
10010101109684
NPL-ID
19880630000032
Restnoterad

Prognos för återkomst: 2027-12-31.

Mer informationVisa mindre om reststatus för Ampull, 5 x 2 ml

NPL-pack-id: 10010101109684

Pågående restsituation

Startdatum
2025-03-10
Prognostiserat slutdatum
2027-12-31
Ärendet uppdaterat
2026-05-26
Förpackningens tidsuppgifter uppdaterade
2026-01-26
Orsak
Orsaken publiceras inte av Läkemedelsverket
Utbytbara läkemedel

Informationen uppdaterad 2026-05-25

Utbytbara läkemedel med jämförbara förpackningar enligt TLV

För närvarande tillhandahålls inga jämförbara förpackningar.

Alternativ förpackning

Informationen uppdaterad 2025-12-05

Prognosen är preliminär. Hänvisningarna kommer från Läkemedelsverket och reststatus kontrolleras även för hänvisade läkemedel och förpackningar. Uppgifterna visar inte lagersaldo på enskilda apotek.

Källa: Läkemedelsverket

Uppdateringen är försenad. Senast tillgängliga uppgifter visas.

5 x 10 milliliterReceptbelagt · AmpullPris saknas
Högkostnadsskydd
Ingen förmån
Innehåller latex
Nej
Utbytbar
Ja
Förskrivningsrätt
Läkare
Varunummer
516532
NPL-förpacknings-ID
19880401100350
NPL-ID
19880630000032
Restnoterad

Prognos för återkomst: 2026-12-31.

Mer informationVisa mindre om reststatus för Ampull, 5 x 10 ml

NPL-pack-id: 19880401100350

Pågående restsituation

Startdatum
2025-01-31
Prognostiserat slutdatum
2026-12-31
Ärendet uppdaterat
2026-05-26
Förpackningens tidsuppgifter uppdaterade
2026-01-26
Orsak
Orsaken publiceras inte av Läkemedelsverket
Utbytbara läkemedel

Informationen uppdaterad 2026-05-25

Utbytbara läkemedel med jämförbara förpackningar enligt TLV

För närvarande tillhandahålls inga jämförbara förpackningar.

Alternativ förpackning

Informationen uppdaterad 2025-12-05

Prognosen är preliminär. Hänvisningarna kommer från Läkemedelsverket och reststatus kontrolleras även för hänvisade läkemedel och förpackningar. Uppgifterna visar inte lagersaldo på enskilda apotek.

Källa: Läkemedelsverket

Uppdateringen är försenad. Senast tillgängliga uppgifter visas.

Källor: Läkemedelsverket och E-hälsomyndigheten Senast kontrollerad: