Suxamethonium aguettant

Vuxna

För att uppnå endotrakeal intubation administreras suxametoniumklorid vanligtvis via intravenös bolusinjektion av en dos på 1 mg/kg kroppsvikt. Denna dos ger vanligtvis muskelrelaxation efter cirka 30 till 60 sekunder och har en varaktighet av cirka 2 till 6 minuter. Större doser resulterar i längre muskelrelaxation, men dubblering av dosen resulterar inte nödvändigtvis i dubbelt så lång varaktighet.

Suxamethonium Aguettant är begränsad till en engångsadministrering.

Speciella patientgrupper

Äldre

Doseringsbehov av suxametonium för äldre patienter är jämförbara med de som gäller för vuxna.

Nedsatt njurfunktion

En engångsdos suxametonium kan administreras till patienter med njursvikt i avsaknad av hyperkalemi. Flera eller större doser kan orsaka kliniskt betydelsefulla ökningar av serumkalium och ska ej användas.

Nedsatt leverfunktion

Ingen dosjustering krävs för patienter med nedsatt leverfunktion. Upphörandet av suxametoniums verkan beror på plasmakolinesteras, som syntetiseras i levern. Även om nivåerna av plasmakolinesteras ofta sjunker hos patienter med leversjukdom, är nivåerna sällan så låga att de signifikant förlänger suxametoniumframkallad apné (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Pediatrisk population

Ungdomar över 12 år: doseringen är densamma som för vuxna.

Suxamethonium Aguettant ska inte ges till barn under 12 år eftersom delgraderingen av den förfyllda sprutan inte tillåter en korrekt administrering av läkemedlet i denna population.

Suxamethonium Aguettant är avsett för intravenöst bruk. Den förfyllda sprutan är inte lämpad för användning i en sprutpump.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Suxamethonium Aguettant är avsett för användning som muskelrelaxerande medel för att underlätta endotracheal intubation vid induktion av generell anestesi eller i akutsituationer hos vuxna och barn över 12 år.

Anafylaktisk reaktion

Allergisk eller icke-allergisk anafylaktisk reaktion under induktion av anestesi, rapporteras ibland hos patienter som aldrig utsatts för curare. De vanligaste manifestationerna är hudrodnad (erytemliknande) eller utslag, generaliserat eller enbart runt injektionsstället, vilket kan utvecklas till anafylaktisk chock och/eller bronkospasm. I vissa fall är bronkospasm och/eller anafylaktisk chock inte kopplat till kutana manifestationer. Quinckes ödem (angioödem) har också rapporterats.

Så snart det första tecknet uppkommer ska tillförseln av Suxamethonium Aguettant stoppas, om administreringen inte redan är fullt utförd, och symtombehandling ska administreras.

Vid allergisk reaktion ska symtombehandling administreras. Allergitest bör även utföras (omedelbar provtagning, sedan pricktest) (se avsnitt Biverkningar).

Korsöverkänslighet

Muskelsmärta är vanligt förekommande efter administrering av suxametonium och förekommer oftast för uppegående patienter som genomgår korta operationer under generell anestesi (se avsnitt Biverkningar). Det tycks inte finnas någon direkt koppling mellan graden av synliga muskelfascikulationer efter administrering av suxametonium och förekomsten av smärta eller dess svårighetsgrad. Suxametonium bör användas med försiktighet för patienter med frakturer eller muskelspasmer eftersom de inledande muskelfascikulationerna kan orsaka ytterligare skada.

Muskarineffekter

Muskarineffekterna av suxametonium, såsom t.ex. ökad bronkial- och salivsekretion kan förebyggas genom profylaktisk administrering av atropin.

Förhöjt intraokulärt tryck

Administrering av suxametonium rekommenderas inte till patienter som genomgår öppen ögonoperation.

Pediatrisk population

Detta läkemedel rekommenderas inte för barn under 12 år, eftersom delgraderingen av den förfyllda sprutan inte tillåter en korrekt administrering av produkten i denna population. Vid användning hos populationen över 12 år bör försiktighet iakttas, eftersom yngre patienter är mer benägna att ha en odiagnostiserad myopati eller en okänd predisposition för malign hypertermi och rabdomyolys, vilket gör att de har en ökad risk för allvarliga biverkningar orsakade av suxametonium (se avsnitt Kontraindikationer och Biverkningar).

Biverkningar anges i listan nedan baserat på klassificering av organsystem och frekvens. Uppskattade frekvenser beräknades baserat på publicerade data. Frekvenserna är definierade enligt följande: mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); sällsynta (≥1/10 000, <1/1,000); mycket sällsynta (<1/10 000).

*Inledande förhöjning av intrakraniellt, intraokulärt och intragastriskt tryck normaliseras efter några minuter.

Det har kommit fallrapporter om hyperkalemirelaterat hjärtstillestånd till följd av administrering av suxametonium till patienter med medfödd cerebral pares, tetanus, ryggmärgsskador, muskeldystrofi och sluten skallskada. Sådana händelser har även rapporterats i ovanliga fall för barn med tidigare odiagnostiserade muskelsjukdomar.

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket Box 26 751 03 Uppsala Webbplats: www.lakemedelsverket.se.

Farmakoterapeutisk grupp: rörelseapparaten; muskelavslappande medel, perifert verkande; kolinderivat, ATC-kod: M03AB01

Suxametonium är ett ultrasnabbverkande depolariserande neuromuskulärt blockerande medel.

Strukturellt sett är suxametonium nära relaterat till acetylkolin. I likhet med acetylkolin verkar suxametonium på skelettmuskulaturens motorändplatta, för att framkalla slapp pares (fas I-blockering). Suxametonium diffunderar långsamt till ändplattan och halterna vid ändplattan kvarstår länge nog för att framkalla förlust av elektrisk retbarhet. Depolariseringen av muskeländplattan skapar en spänningsgradient som öppnar muskelns spänningsberoende jonkanaler, vilket leder till en kortvarig muskelsammandragning. Även om ändplattan fortsätter vara depolariserad, reagerar muskelmembranet på depolariseringen och slappheten bibehålls.

Vid kontinuerlig infusion av suxametonium återfår membranet sakta sin vilopotential i och med återställandet av neuromuskulär transmission (takyfylaxi); för att bibehålla effekten behövs därför en högre infusionstakt. Vid kontinuerlig infusion sjunker neuromuskulär transmission igen (fas II-blockering) även om ändplattans membranpotential hålls relativt oförändrad. En fas II-blockering har samma kliniska egenskaper som en icke-depolariserande blockering. En fas II-blockering kan vara kopplad till förlängd neuromuskulär blockering och apné. Mekanismen för denna blockering är inte känd, men bidragande faktorer är kanalblockering genom penetration av suxametonium in i cytoplasman under ändplattan, intracellulär ackumulering av kalcium och natrium, förlust av intracellulärt kalium, och aktivering av natrium-kaliumpumpen.

Injektionsvätska, lösning (injektionsvätska).

Klar och färglös lösning.

pH: 3,0–4,5 Osmolalitet: 250–350 mOsm/kg

• Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI)

• Andra läkemedel med eventuellt skadlig effekt på plasmakolinesterasaktivitet: aprotinin, klorpromazin, östrogener och p-piller som innehåller östrogen, oxytocin, högdossteroider.

Vissa läkemedel eller substanser kan förstärka eller förlänga de neuromuskulära blockeringseffekterna av suxametonium via mekanismer orelaterade till plasmakolinesterasaktivitet:

Vissa läkemedel eller ämnen kan komma att försvåra några av biverkningarna av suxametonium:

Suxametonium har ingen direkt verkan på livmodern eller annan glatt muskulatur. I normala terapeutiska doser passerar det inte placentabarriären i tillräcklig mängd för att påverka fostrets andningrörelser. Fördelen med att använda suxametonium som en del av RSI (rapid sequence induction) för generell anestesi överväger vanligen den möjliga risken för fostret.

Plasmakolinesterasnivåerna minskar under graviditetens första trimester till runt 70 till 80 % av nivåerna före graviditeten; en ytterligare minskning till runt 60 till 70 % av nivåerna före graviditeten sker inom 2 till 4 dagar efter förlossning. Plasmakolinesterasnivåerna ökar därefter och når normala nivåer inom loppet av 6 veckor. En hög andel patienter som är gravida eller i postpartumperioden kan således uppvisa lindrigt förlängd neuromuskulär blockering efter en injektion av suxametonium (se avsnitt Varningar och försiktighet). Suxametonium är inte embryotoxiskt eller teratogent i två djurarter. Användning av suxametonium under graviditet kan övervägas, om det är nödvändigt. Dock bör försiktighet iakttas efter administrering av suxametonium till patienter som är gravida eller i postpartumperioden.

Det finns inga data från användning av suxametonium avseende fertilitet. Eftersom suxametonium hydrolyseras snabbt av plasmakolinesteras (pseudokolinesteras) till en inaktiv metabolit, förutses dock inga effekter på fertilitet när dess farmakologiska effekt upphört.

Suxamethonium Aguettant har påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Suxametonium kommer alltid att användas i kombination med generell anestesi och därför gäller de vanliga försiktighetsåtgärderna relaterade till utförandet av uppgifter efter generell anestesi.

De flesta av dessa patienter uppvisade atypisk brist på plasmakolinesteras eller kolinesteras på grund av alleliska variationer, lever- eller njursjukdom, eller näringsrubbningar som påverkar clearance av det aktiva ämnet. Vissa läkemedelsprodukter kan hämma enzymsyntes eller ändra dess aktivitet (se avsnitt Interaktioner).

Det finns inga prekliniska data som är relevanta för förskrivaren utöver de som redan inkluderats i andra avsnitt av produktresumén.

Natriumklorid Bärnstenssyra Natriumhydroxid eller saltsyra (för pH-justering) Vatten för injektionsvätskor.

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

2 år.

När förpackningen öppnats måste läkemedlet användas direkt.

Under korta perioder kan detta läkemedel förvaras vid temperaturer som ej överstiger 25 °C. När läkemedlet har tagits ut från kylskåpsförvaring måste det under alla omständigheter kasseras efter 30 dagar.

Förvaras i kylskåp (2 °C–8 °C). Får ej frysas.

Förvara den förfyllda sprutan i dess oöppnade blister tills den ska användas.

Förvaringsanvisningar för läkemedlet efter öppnande finns i avsnitt Hållbarhet.

10 ml injektionsvätska, lösning i förfylld spruta (polypropen ), med kolvpropp (klorbutyl), utan kanyl, med en graderad självhäftande genomskinlig etikett (delgradering av 0,5 ml från 0 till 10 ml). En skyddshylsa (polypropen) skyddar sprutans spets.

Den förfyllda sprutan paketeras individuellt i genomskinligt blister.

Tillgänglig i kartonger med 1 eller 10 förfyllda sprutor.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Den förfyllda sprutan är enbart avsedd för användning till en patient. Kassera sprutan efter användning. Ska ej återanvändas.

Läkemedlet bör inspekteras visuellt avseende partiklar eller missfärgning före administrering. Endast klar lösning fri från partiklar eller fällningar ska användas.

Läkemedlet ska ej användas om säkerhetsförseglingen på sprutan är bruten.

Sprutans utsida är steril tills blistret öppnas. Blistret får ej öppnas innan sprutan ska användas.

När det hanteras med en aseptisk metod, kan detta läkemedel placeras på en steril yta när det har tagits ut från blistret.

1) Ta ut den sterila förfyllda sprutan från blistret.

2) Tryck in kolven för att frigöra proppen. Steriliseringsprocessen kan ha lett till vidhäftning mellan proppen och sprutkroppen.

3) Vrid av säkerhetshylsan för att bryta förseglingen. För att undvika kontaminering, vidrör ej den blottade luerkopplingen.

4) Kontrollera att sprutans förseglingsspets är helt borttagen. Om inte, sätt tillbaks hylsan och vrid igen.

5) Driv ut luften genom att långsamt trycka in kolven.

6) Koppla sprutan till venkateter eller kanyl. Tryck in kolven långsamt för att injicera nödvändig volym.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Suxamethonium Aguettant 10 mg/ml, injektionsvätska, lösning i förfylld spruta

Varje ml injektionsvätska innehåller 10 mg vattenfri suxametoniumklorid (i form av 11 mg suxametoniumkloriddihydrat).

Varje 10 ml förfylld spruta innehåller 100 mg vattenfri suxametoniumklorid (i form av 110 mg suxametoniumkloriddihydrat).

Varje ml injektionsvätska innehåller 2,79 mg motsvarande 0,12 mmol natrium.

Varje 10 ml förfylld spruta innehåller 27,9 mg motsvarande 1,2 mmol natrium.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Laboratoire Aguettant

1 rue Alexander Fleming 69007 Lyon Frankrike

56973

Datum för det första godkännandet: 2019-07-22 Datum för förnyat godkännande: 2024-06-18

2023-11-07